Autor | Leite, Ana Cristina Lima | |
Autor | Lima, Renata Souza de | |
Autor | Moreira, Diogo Rodrigo Magalhães | |
Autor | Cardoso, Marcos Veríssimo de Oliveira | |
Autor | Brito, Ana Carolina Gouveia de | |
Autor | Santos, Luciene Maria Farias dos | |
Autor | Hernandes, Marcelo Zaldini | |
Autor | Kiperstok, Alice Costa | |
Autor | Lima, Ricardo Santana de | |
Autor | Soares, Milena Botelho Pereira | |
Data de acesso | 2015-04-16T18:10:59Z | |
Data de disponibilização | 2015-04-16T18:10:59Z | |
Data do publicação | 2007 | |
Citação | LEITE, A. C. L. et al. Synthesis, cruzain docking, and in vitro studies of aryl-4-oxothiazolylhydrazones against Trypanosoma cruzi. Bioorganic & Medicinal Chemistry, v. 14, p. 3749–3757, 2007. | pt_BR |
ISSN | 1860-7187 | |
URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/10036 | |
Idioma | eng | pt_BR |
Editor | Elsevier | pt_BR |
Direito Autoral | open access | pt_BR |
Título | Synthesis, Cruzain docking, and in vitro studies of aryl-4-oxothiazolylhydrazones against Trypanosoma cruzi. | pt_BR |
Tipo do documento | Article | pt_BR |
DOI | 10.1016/j.bmc.2006.01.034 | |
Resumo em Inglês | Research in recent years has demonstrated that the Trypanosoma cruzi cysteine protease cruzain (TCC) is a valid chemotherapeutic target. Herein we describe a small library of aryl-4-oxothiazolylhydrazones that have been tested in assays against T. cruzi cell cultures. The docking studies carried out suggest that these compounds are potential ligands for the TCC enzyme. The most promising compound of this series, N-(4-oxo-5-ethyl-2'-thiazolin-2-yl)-N'-phenylthio-(Z)-ethylidenehydrazone (6 f), was shown to be very active at non-cytotoxic concentrations in in vitro assays with mammalian cells and has a potency comparable with reference drugs such as nifurtimox (Nfx) and benznidazole (Bdz). | pt_BR |
Afiliação | Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Laboratório de Planejamento. Avaliação e Síntese de Fármacos. Recife, PE, Brasil | pt_BR |
Afiliação | Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Laboratório de Planejamento. Avaliação e Síntese de Fármacos. Recife, PE, Brasil | pt_BR |
Afiliação | Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Laboratório de Planejamento. Avaliação e Síntese de Fármacos. Recife, PE, Brasil | pt_BR |
Afiliação | Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Laboratório de Planejamento. Avaliação e Síntese de Fármacos. Recife, PE, Brasil | pt_BR |
Afiliação | Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Laboratório de Planejamento. Avaliação e Síntese de Fármacos. Recife, PE, Brasil | pt_BR |
Afiliação | Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Laboratório de Planejamento. Avaliação e Síntese de Fármacos. Recife, PE, Brasil | pt_BR |
Afiliação | Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Laboratório de Química Teórica Medicinal. Recife, PE, Brasil | pt_BR |
Afiliação | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil | pt_BR |
Afiliação | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil | pt_BR |
Afiliação | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil | pt_BR |
DeCS | Cisteína Endopeptidases/metabolismo | pt_BR |
DeCS | Hidrazonas/síntese química | pt_BR |
DeCS | Hidrazonas/farmacologia | pt_BR |
DeCS | Proteínas de Protozoários/metabolismo | pt_BR |
DeCS | Tripanossomicidas/síntese química | pt_BR |
DeCS | Tripanossomicidas/farmacologia | pt_BR |
DeCS | Trypanosoma cruzi/efeitos de drogas | pt_BR |
DeCS | Animais | pt_BR |
DeCS | Técnicas In Vitro | pt_BR |
DeCS | Espectroscopia de Ressonância Magnética | pt_BR |
DeCS | Modelos Moleculares | pt_BR |