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Tipo de documento
ArtigoDireito Autoral
Acesso aberto
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- IOC - Artigos de Periódicos [12512]
Metadata
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SYNTHESIS, CYTOTOXICITY AND MECHANISTIC EVALUATION OF 4-OXOQUINOLINE-3-CARBOXAMIDE DERIVATIVES: FINDING NEW POTENTIAL ANTICANCER DRUGS
Autor(es)
Forezi, Luana da S. M
Tolentino, Nathalia M. C
Souza, Alessandra M. T. de
Castro, Helena C
Montenegro, Raquel C
Dantas, Rafael F
Oliveira, Maria E. I. M
Silva Jr., Floriano P
Barreto, Leilane H
Burbano, Rommel M. R
Vieira, Bárbara Abrahim
Oliveira, Riethe de
Ferreira, Vitor F
Cunha, Anna C
Boechat, Fernanda da C. S
Souza, Maria Cecília B. V. de
Tolentino, Nathalia M. C
Souza, Alessandra M. T. de
Castro, Helena C
Montenegro, Raquel C
Dantas, Rafael F
Oliveira, Maria E. I. M
Silva Jr., Floriano P
Barreto, Leilane H
Burbano, Rommel M. R
Vieira, Bárbara Abrahim
Oliveira, Riethe de
Ferreira, Vitor F
Cunha, Anna C
Boechat, Fernanda da C. S
Souza, Maria Cecília B. V. de
Afiliação
Universidade Federal Fluminense. Outeiro de São João Batista. Niterói, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Outeiro de São João Batista. Niterói, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Laboratório de Modelagem Molecular e 3D QSAR (ModMolQSAR). Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. LABIEMol. Outeiro de São João Batista. Niterói, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Pará. Instituto de Ciências Biológicas. Belém, PA, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Proteinas e Peptídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Proteinas e Peptídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Proteinas e Peptídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Pará. Instituto de Ciências Biológicas. Belém, PA, Brasil.
Universidade Federal do Pará. Instituto de Ciências Biológicas. Belém, PA, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Laboratório de Modelagem Molecular e 3D QSAR (ModMolQSAR). Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Laboratório de Modelagem Molecular e 3D QSAR (ModMolQSAR). Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Outeiro de São João Batista. Niterói, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Outeiro de São João Batista. Niterói, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Outeiro de São João Batista. Niterói, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Outeiro de São João Batista. Niterói, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Outeiro de São João Batista. Niterói, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Laboratório de Modelagem Molecular e 3D QSAR (ModMolQSAR). Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. LABIEMol. Outeiro de São João Batista. Niterói, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Pará. Instituto de Ciências Biológicas. Belém, PA, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Proteinas e Peptídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Proteinas e Peptídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Proteinas e Peptídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Pará. Instituto de Ciências Biológicas. Belém, PA, Brasil.
Universidade Federal do Pará. Instituto de Ciências Biológicas. Belém, PA, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Laboratório de Modelagem Molecular e 3D QSAR (ModMolQSAR). Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Laboratório de Modelagem Molecular e 3D QSAR (ModMolQSAR). Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Outeiro de São João Batista. Niterói, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Outeiro de São João Batista. Niterói, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Outeiro de São João Batista. Niterói, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Outeiro de São João Batista. Niterói, Brasil.
Resumo em Inglês
As part of a continuing search for new potential anticancer candidates, we describe the synthesis, cytotoxicity and mechanistic evaluation of a series of 4-oxoquinoline-3-carboxamide derivatives as novel anticancer agents. The inhibitory activity of compounds 10–18 was determined against three cancer cell lines using the MTT colorimetric assay. The screening revealed that derivatives 16b and 17b exhibited significant cytotoxic activity against the gastric cancer cell line but was not active against a normal cell line, in contrast to doxorubicin, a standard chemotherapeutic drug in clinical use. Interestingly, no hemolytical activity was observed when the toxicity of 16b and 17b was tested against blood cells. The in silico and in vitro mechanistic evaluation indicated the potential of 16b as a lead for the development of novel anticancer agents against gastric cancer cells.
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