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https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/30319
Tipo
ArtículoDerechos de autor
Acceso restringido
Fecha del embargo
2030-01-01
Colecciones
- IOC - Artigos de Periódicos [12494]
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THE EVALUATION OF QUINONOID COMPOUNDS AGAINST TRYPANOSOMA CRUZI: SYNTHESIS OF IMIDAZOLIC ANTHRAQUINONES, NOR-BETA-LAPACHONE DERIVATIVES AND BETA-LAPACHONE-BASED 1,2,3-TRIAZOLES
Trypanosoma cruzi
Quimioterapia experimental
Naftoquinonas
Nor-b-lapachone
Chagas Disease
Trypanosoma cruzi
Experimental chemotherapy
Autor
Afiliación
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Núcleo de Pesquisas de Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade de Brasilia. Instituto de Química. Brasília, DF, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Núcleo de Pesquisas de Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ. Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Núcleo de Pesquisas de Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal de Alagoas. Instituto de Química e Biotecnologia. Maceió, AL, Brasil / Universidade de São Paulo. Instituto de Física. Departamento de Física e Informática. São Carlos, SP, Brasil.
Universidade Federal do Ceará. Departamento de Fisiologia e Farmacologia. Fortaleza, CE, Brasil.
Universidade Federal do Ceará. Departamento de Fisiologia e Farmacologia. Fortaleza, CE, Brasil.
Universidade Federal de Goiás. Instituto de Física. Goiânia, GO, Brasil
Universidade de Brasilia. Instituto de Química. Brasília, DF, Brasil.
Universidade Federal de Alagoas. Instituto de Química e Biotecnologia. Maceió, AL, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ. Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Núcleo de Pesquisas de Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Núcleo de Pesquisas de Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ. Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Núcleo de Pesquisas de Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal de Alagoas. Instituto de Química e Biotecnologia. Maceió, AL, Brasil / Universidade de São Paulo. Instituto de Física. Departamento de Física e Informática. São Carlos, SP, Brasil.
Universidade Federal do Ceará. Departamento de Fisiologia e Farmacologia. Fortaleza, CE, Brasil.
Universidade Federal do Ceará. Departamento de Fisiologia e Farmacologia. Fortaleza, CE, Brasil.
Universidade Federal de Goiás. Instituto de Física. Goiânia, GO, Brasil
Universidade de Brasilia. Instituto de Química. Brasília, DF, Brasil.
Universidade Federal de Alagoas. Instituto de Química e Biotecnologia. Maceió, AL, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ. Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Núcleo de Pesquisas de Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Resumen en ingles
In continuing our screening program of naphthoquinone activity against Trypanosoma cruzi, the aetiological agent of Chagas' disease, new beta-lapachone-based 1,2,3-triazoles, 3-arylamino-nor-beta-lapachones, 3-alkoxy-nor-beta-lapachones and imidazole anthraquinones were synthesised and evaluated against bloodstream trypomastigote forms of the parasite. Compounds 2,2-dimethyl-3-(2,4-dibromophenylamino)-2,3-dihydro-naphtho[1,2-b]furan-4,5-dione, IC(50)/24h 24.9+/-7.4 and 4-azido-3-bromo-2,2-dimethyl-3,4-dihydro-2H-benzo[h]chromene-5,6-dione with 23.4+/-3.8 microM showed a trypanosomicidal activity higher than benznidazole. These results demonstrate the potential of naphthoquinone derivatives as novel structures for the development of alternative drugs for Chagas' disease.
Palabras clave en portugues
Doença de ChagasTrypanosoma cruzi
Quimioterapia experimental
Naftoquinonas
Palabras clave en ingles
NaphthoquinonesNor-b-lapachone
Chagas Disease
Trypanosoma cruzi
Experimental chemotherapy
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