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AMIDINE DERIVATIVES AND LEISHMANIA AMAZONENSIS: AN EVALUATION OF THE EFFECT OF NITRIC OXIDE (NO) PRODUCTION ON THE PARASITE-MACROPHAGE INTERACTION
Nitric oxide
Nitric oxide synthase
Pentamidine
Methoxy-amidine
Autor(es)
Afiliação
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Departamento de Imunologia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Departamento de Imunologia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro. Departamento de Química. Seropédica, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Departamento de Bioquímica e Biologia Molecular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Departamento de Imunologia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Departamento de Imunologia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Departamento de Imunologia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro. Departamento de Química. Seropédica, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Departamento de Bioquímica e Biologia Molecular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Departamento de Imunologia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Departamento de Imunologia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Resumo em Inglês
Previous work has demonstrated that N-N'-diphenyl-R-benzamidine was highly effective against Leishmania amazonensis promastigotes/axenic amastigotes and Trypanosoma evansi trypomastigotes and the compound with a methoxy substituent, was the most effective derivative in the parasite-macrophage interaction. Comparative analysis of the nitric oxide (NO) released from the culture infection's supernatant showed the amidine to be less effective than pentamidine Isethionate as a reference drug. Additionally, in order to verify if the methoxylated derivative interferes with NO production by L. amazonensis, the effect of the amidine on the constitutive nitric oxide synthase (cNOS) purified from parasites, was examined, but demonstrated less activity in comparison with the reference drug. This data contributes to studies concerning the metabolic targets present in Leishmania parasites for leishmanicidal drugs.
Palavras-chave em inglês
Leishmania amazonensisNitric oxide
Nitric oxide synthase
Pentamidine
Methoxy-amidine
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