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2021-01-06
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SYNTHESIS AND ANTITUBERCULAR ACTIVITY OF NOVEL SCHIFF BASES DERIVED FROM D-MANNITOL
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Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Niterói, RJ, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Niterói, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisas Clínicas Evandro Chagas. Departamento de Bacteriologia. Rio de Janeiro, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
University of Aberdeen. Department of Chemistry. Old Aberdeen, Scotland, UK / Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Niterói, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Niterói, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisas Clínicas Evandro Chagas. Departamento de Bacteriologia. Rio de Janeiro, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
University of Aberdeen. Department of Chemistry. Old Aberdeen, Scotland, UK / Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Niterói, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Abstract
Six Schiff base derivatives of D-mannitol, 1,6-dideoxy-1,6-bis-{[(E)-arylmethylidene]amino}-D-mannitol (6: aryl = XC6H4: X=o-,m- and p-ClorNO2), have been synthesized and evaluated for their in vitro anti-bacterial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv using the Alamar Blue susceptibility test and the activity expressed as the minimum inhibitory concentration (MIC) in μg/mL. All three nitro derivatives exhibit significant activities: activities of (6d: X=o-NO2), (6e: X=m-NO2) and (6f: X=p-NO2) are 12.5, 25.0 and 25.0 μg/mL, respectively. When compared with first line drugs, such as ethambutol, they can be considered as a good starting point to develop new lead compounds for the treatment of multi-drug-resistant tuberculosis. Characterization of the new compounds 6 is generally achieved spectroscopically. The structure of compound 3 has been confirmed by X-ray crystallography.
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