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https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/41002
Tipo
ArtículoDerechos de autor
Acceso restringido
Fecha del embargo
2025-01-01
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Metadatos
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TRYPANOCIDAL ACTIVITY OF FLAVANONE DERIVATIVES
flavanones
flavonoids
Trypanosoma cruzi
chromanones
in vitro
nitroreductase
Autor
Afiliación
Universidade Federal de Ouro Preto. Instituto de Ciências Exatas e Biologicas. Departamento de Quimica. Ouro Preto, MG, Brazil
Universidade Federal de Ouro Preto. Instituto de Ciências Exatas e Biologicas. Departamento de Quimica. Ouro Preto, MG, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto René Rachou. Belo Horizonte, MG, Brazil
Universidade Federal de Ouro Preto. Instituto de Ciências Exatas e Biologicas. Departamento de Quimica. Ouro Preto, MG, Brazil
Universidade Federal de Ouro Preto. Instituto de Ciências Exatas e Biologicas. Departamento de Quimica. Ouro Preto, MG, Brazil
Universidade Federal de Ouro Preto. Instituto de Ciências Exatas e Biologicas. Departamento de Quimica. Ouro Preto, MG, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto René Rachou. Belo Horizonte, MG, Brazil
Universidade Federal de Ouro Preto. Instituto de Ciências Exatas e Biologicas. Departamento de Quimica. Ouro Preto, MG, Brazil
Universidade Federal de Ouro Preto. Instituto de Ciências Exatas e Biologicas. Departamento de Quimica. Ouro Preto, MG, Brazil
Resumen en ingles
Chagas disease, also known as American trypanosomiasis, is classified as a neglected disease by the World Health Organization. For clinical treatment, only two drugs have been on the market, Benznidazole and Nifurtimox, both of which are recommended for use in the acute phase but present low cure rates in the chronic phase. Furthermore, strong side effects may result in discontinuation of this treatment. Faced with this situation, we report the synthesis and trypanocidal activity of 3-benzoyl-flavanones. Novel 3-benzoyl-flavanone derivatives were prepared in satisfactory yields in the 3-step synthetic procedure. According to recommended guidelines, the whole cell-based screening methodology was utilized that allowed for the simultaneous use of both parasite forms responsible for human infection. The majority of the tested compounds displayed promising anti-Trypanosoma cruzi activity and the most potent flavanone bearing a nitrofuran moiety was more potent than the reference drug, Benznidazole.
Palabras clave en ingles
Chagas diseaseflavanones
flavonoids
Trypanosoma cruzi
chromanones
in vitro
nitroreductase
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