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IN VITRO AND IN VIVO EVALUATION OF AN ADAMANTYL-BASED PHENYL SULFONYL ACETAMIDE AGAINST CUTANEOUS LEISHMANIASIS MODELS OF LEISHMANIA AMAZONENSIS
Adamantyl
Phenyl sulfonyl acetamide
Experimental chemotherapy
Autor
Afiliación
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Jackson State University. Department of Chemistry, Physics and Atmospheric Science. Jackson, Mississippi, USA.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia. Molecular e Doenças Endêmicas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia. Molecular e Doenças Endêmicas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Jackson State University. Department of Chemistry, Physics and Atmospheric Science. Jackson, Mississippi, USA.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Jackson State University. Department of Chemistry, Physics and Atmospheric Science. Jackson, Mississippi, USA.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia. Molecular e Doenças Endêmicas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia. Molecular e Doenças Endêmicas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Jackson State University. Department of Chemistry, Physics and Atmospheric Science. Jackson, Mississippi, USA.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Resumen en ingles
Phenotypic assay against Leishmania amazonensis in vitro and in vivo
led to identification of an adamantyl-based phenyl sulfonyl acetamide (compound 1)
as a promising antileishmanial agent. Compound 1 inhibited the growth of intracellular
forms of L. amazonensis (50% inhibitory concentration [IC50] 4 M) and exhibited
low toxicity to host cells, with a selectivity index (SI) of 125. However, in a
cutaneous leishmaniasis (CL) mouse model, compound 1 did not reduce lesions and
parasite load when administered as monotherapy or when given simultaneously
with a suboptimal dose of miltefosine.
Palabras clave en ingles
Cutaneous leishmaniasisAdamantyl
Phenyl sulfonyl acetamide
Experimental chemotherapy
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