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https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/9009
EARLY TOXICITY SCREENING AND SELECTION OF LEAD COMPOUNDS FOR PARASITIC DISEASES
Desenho de Drogas
Doenças Parasitárias/quimioterapia
Animais
Antiparasitários/farmacocinética
Antiparasitários/farmacologia
Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos
Interações de Medicamentos
Hepatócitos/efeitos de drogas
Hepatócitos/metabolismo
Humanos
Testes de Toxicidade
Autor(es)
Afiliação
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil / Hospital São Rafael. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil / Hospital São Rafael. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil / Hospital São Rafael. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil / Hospital São Rafael. Salvador, BA, Brasil
Resumo em Inglês
Despite many advances made in disease mechanisms knowledge and drug discovery and development processes,
the election of promising lead compounds continues to be a challenge. Efficient techniques are required for lead selection
of hit compounds selected through in vitro pharmacological studies, in order to generate precise low cost throughput
data with minimal amount of compound to support the right decision making. In this context, the selection of lead
compounds with physicochemical parameters that will benefit orally bioavailable drugs are crucial for patients compliance
and cost effectiveness, as well as for successful pharmacology. A concept based in Lipinski’s rules point out the importance
of analyzing these informations in early stages. A hepatocyte screening system may provide data on many processes
such as drug-drug interaction, metabolite formation, drug toxicity and ADME profile of a hit. Drug-induced liver injury is
the most frequent reason for the withdrawal of an approved drug from the market and hepatocytes have a central role in
the metabolism of xenobiotics. Cytotoxicity screening assays can also give some information about toxicity early drug
discovery process. A set of goals in lead compound selection must be shared between all areas involved so the chances of
success can be improved in translational research.
DeCS
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Doenças Parasitárias/quimioterapia
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