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BIOLOGICAL AND IMMUNOLOGICAL ACTIVITY OF NEW IMIDAZOLIDINES AGAINST ADULT WORMS OF SCHISTOSOMA MANSONI
Neves, Juliana Kelle de Andrade Lemoine et al. | Date Issued: 2010
Author
Neves, Juliana Kelle de Andrade Lemoine
Botelho, Sandra Paula Sarinho
Melo, Cristiane Moutinho Lagos de
Pereira, Valéria Rêgo Alves
Lima, Maria do Carmo Alves de
Pitta, Ivan da Rocha
Albuquerque, Mônica Camelo Pessoa de Azevedo
Galdino, Suely Lins
Affilliation
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Antibióticos. Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF). Recife,PE, Brazil / Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Ciências Biológicas. Departamento de Antibióticos. Recife,PE, Brazil.
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Antibióticos. Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF). Recife,PE, Brazil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Aggeu Magalhães. Departamento de Imunologia. Recife, PE, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Aggeu Magalhães. Departamento de Imunologia. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Antibióticos. Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF). Recife,PE, Brazil.
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Antibióticos. Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF). Recife,PE, Brazil.
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Medicina Tropical. Recife,PE, Brazil.
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Antibióticos. Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF). Recife,PE, Brazil.
Adult Worm Praziquantel
Abstract
The only drug available for treating schistosomiasis is praziquantel, however there are already reports of resistance to its use in treatment, making it necessary to search and develop new compounds to combat schistosomiasis. We tested, in vitro, two new products, Laboratório de Planejamento de Síntese de Fármacos (LPSF)/5-(4-chloro-benzylidene-3-(4-nitrebenzyl)-4-thioxo-imidazolidin-2-one (RZS-2) and LPSF/5-(4-fluoride-benzylidene-3-(4-nitrebenzyl)-4-thioxo-imidazolidin-2-one (RZS-5) imidazolidines, against adult worms of Schistosoma mansoni. Efficacy and safety of these compounds were analyzed through IC50 cytotoxicity, immune response and cell viability tests. At different concentrations ranging from 40-640 microM, the imidazolidines produced motor abnormalities, inhibition of pairing and oviposition and mortality within 24 h at the higher concentrations. Although not triggering changes in IFN-gamma and IL-10, LPSF/RZS-2 and LPSF/RZS-5 induced production of nitric oxide and showed similar behavior to praziquantel in the cell death test.
Keywords in Portuguese
Óxido Nítrico
Esquistossomose
Verme adulto
Praziquantel
Schistosoma mansoni
 
Keywords
Nitric Oxide
Schistosomiasis
Adult Worm
Praziquantel
Schistosoma Mansoni
 
DeCS
Imidazolidinas / administração & dosagem
Imidazolidinas / imunologia
Imidazolidinas / farmacologia
Ratos, endogâmicos BALB C
Testes de Sensibilidade Parasitária
Schistosoma mansoni / efeitos de drogas
Esquistossomose mansoni / quimioterapia
Esquistossomose mansoni / parasitologia
Esquistossomicidas / administração & dosagem
Esquistossomicidas / imunologia
Esquistossomicidas / farmacologia
 
Publisher
Springer-Verlag
Citation
NEVES, J. K. DE A. L. et al. Biological and immunological activity of new imidazolidines against adult worms of Schistosoma mansoni. Parasitology Research, v. 107, n. 3, p. 531–538, ago. 2010.
DOI
10.1007/s00436-010-1886-y
ISSN
1432-1955