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2030-01-01
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- IOC - Artigos de Periódicos [12482]
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SYNTHESIS AND ANTI-TRYPANOSOMA CRUZI ACTIVITY OF β-LAPACHONE ANALOGUES
Author
Affilliation
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ. Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Departamento de Química Orgânica. Niterói, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Núcleo de Pesquisas em Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ. Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ. Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Departamento de Química Orgânica. Niterói, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Núcleo de Pesquisas em Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ. Brasil.
Abstract
The available chemotherapy for Chagas disease, caused by Trypanosoma cruzi, is unsatisfactory; therefore, there is an intense effort to find new drugs for the treatment of this disease. In our laboratory, we have analyzed the effect on bloodstream trypomastigotes of 16 new naphthoquinone analogues of β-lapachone modified in the pyran ring, aiming to find a new prototype with high trypanocidal activity. The new compounds presented a broad spectrum of activity, and five of them presented IC(50)/24 h in the range of 22-63 μM, whereas β-lapachone had a higher value of 391.5 ± 16.5 μM.
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