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SYNTHESIS AND ANTISPASMODIC ACTIVITY OF LIDOCAINE DERIVATIVES ENDOWED WITH REDUCED LOCAL ANESTHETIC ACTION
Costa, Jorge C. S. et al. | Date Issued: 2008
Author
Costa, Jorge C. S.
Neves, Josiane S.
Souza, Marucs V. N. de
Siqueira, Rodrigo A.
Romeiro, Nelima C.
Boechat, Nubia
Silva, Patrícia M. R. e
Martins, Marco A.
Affilliation
Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Laboratório de Síntese Orgânica. Rio de Janeiro, RJ. Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Inflamação. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Inflamação. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Laboratório de Síntese Orgânica. Rio de Janeiro, RJ. Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Inflamação. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Faculdade de Farmácia. Departamento de Fármacos. Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Laboratório de Síntese Orgânica. Rio de Janeiro, RJ. Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Inflamação. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Inflamação. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Abstract
The present structure-activity relationship (SAR) study focused on chemical modifications of the structure of the local anesthetic lidocaine, and indicated analogues having reduced anesthetic potency, but with superior potency relative to the prototype in preventing anaphylactic or histamine-evoked ileum contraction. From the SAR analysis, 2-(diethylamino)-N-(trifluoromethylphenyl) and 2-(diethylamino)-N-(dimethyl-phenyl) acetamides were selected as the most promising compounds. New insights into the applicability of non-anesthetic lidocaine derivatives as templates in drug discovery for allergic syndromes are provided.
Keywords in Portuguese
Derivados de Lidocaína
Síntese
Atividade antiespasmódica
Ação anestésica local reduzida
 
Keywords
Synthesis and antispasmodic activity
Lidocaine derivatives
Reduced action
Local anesthetic
 
Publisher
Elsevier
Citation
COSTA, Jorge C. S. et al. Synthesis and antispasmodic activity of lidocaine derivatives endowed with reduced local anesthetic action. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, v. 18, p. 1162–1166, 2008.
DOI
10.1016/j.bmcl.2007.11.122
ISSN
0960-894X