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2020-10-16
Collections
- INI - Artigos de Periódicos [3496]
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TUBERCULOSIS: FINDING A NEW POTENTIAL ANTIMYCOBACTERIUM DERIVATIVE IN A ALDEHYDE-ARYLHYDRAZONE-OXOQUINOLINE SERIES
Author
Affilliation
Universidade Federal Fluminense. Departamento de Química Orgânica. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Departamento de e Biologia Celular e Molecular. Laboratório de Antibióticos, Bioquímica e Modelagem Molecular. Niterói, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisa Evandro Chagas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Departamento de e Biologia Celular e Molecular. Laboratório de Antibióticos, Bioquímica e Modelagem Molecular. Niterói, RJ, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Departamento de Química Orgânica. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Departamento de Química Orgânica. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisa Evandro Chagas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Faculdade de Farmácia. Departamento de Medicamentos. Laboratório de Modelagem Molecular & QSAR. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Departamento de e Biologia Celular e Molecular. Laboratório de Antibióticos, Bioquímica e Modelagem Molecular. Niterói, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Faculdade de Farmácia. Departamento de Medicamentos. Laboratório de Modelagem Molecular & QSAR. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Departamento de Química Orgânica. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Departamento de Química Orgânica. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Departamento de e Biologia Celular e Molecular. Laboratório de Antibióticos, Bioquímica e Modelagem Molecular. Niterói, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisa Evandro Chagas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Departamento de e Biologia Celular e Molecular. Laboratório de Antibióticos, Bioquímica e Modelagem Molecular. Niterói, RJ, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Departamento de Química Orgânica. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Departamento de Química Orgânica. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Pesquisa Evandro Chagas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Faculdade de Farmácia. Departamento de Medicamentos. Laboratório de Modelagem Molecular & QSAR. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Departamento de e Biologia Celular e Molecular. Laboratório de Antibióticos, Bioquímica e Modelagem Molecular. Niterói, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Faculdade de Farmácia. Departamento de Medicamentos. Laboratório de Modelagem Molecular & QSAR. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Departamento de Química Orgânica. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Departamento de Química Orgânica. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.
Abstract
Tuberculosis (TB) is a contagious disease caused by Mycobacterium tuberculosis, which remains a serious public health problem. The emergence of resistant bacterial strains has continuously increased and new
treatment options are currently in need. In this work, we identified a new potential aldehyde–arylhydrazone–oxoquinoline derivative (4e) with interesting chemical structural features that may be important for designing new anti-TB agents. This 1-ethyl-N0 -[(1E)-(5-nitro-2-furyl)methylene]-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carbohydrazide (4e) presented an in vitro active profile against M. tuberculosis H37Rv strain (minimum inhibitory concentration, MIC = 6.25 lg/mL) better than other acylhydrazones described in the literature (MIC = 12.5 lg/mL) and close to other antitubercular agents currently on the market. The theoretical analysis showed the importance of several structural features that together with the 5-nitro-2-furyl group generated this active compound (4e). This new compound and the analysis of its molecular properties may be useful for designing new and more efficient antibacterial drugs.
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