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https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/40670
NUCLEOBASE DERIVATIVES AS BUILDING BLOCKS TO FORM RU(II)-BASED COMPLEXES WITH HIGH CYTOTOXICITY
Citotoxicidade Imunológica
Pirimidinas
Tratamento Farmacológico
Author
Affilliation
Universidade Federal de Ouro Preto. Instituto de Ciências Exatas e Biológicas. Departamento de Química. Ouro Preto, MG, Brasil.
Universidade Federal de Ouro Preto. Instituto de Ciências Exatas e Biológicas. Departamento de Química. Ouro Preto, MG, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil.
Universidade Federal de São Carlos. Departamento de Química, São Carlos, SP, Brasil.
Universidade Federal de Ouro Preto. Instituto de Ciências Exatas e Biológicas. Departamento de Química. Ouro Preto, MG, Brasil.
Universidade Federal de Ouro Preto. Instituto de Ciências Exatas e Biológicas. Departamento de Química. Ouro Preto, MG, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil.
Universidade Federal de São Carlos. Departamento de Química, São Carlos, SP, Brasil.
Universidade Federal de Ouro Preto. Instituto de Ciências Exatas e Biológicas. Departamento de Química. Ouro Preto, MG, Brasil.
Abstract
Two new Ru(II)-based complexes containing 2-thiouracil derivatives, known as 2-thiouracil (2TU) and 6-methyl-2-thiouracil (6m2TU), were synthesized using cis,trans-[RuCl2(PPh3)2(bipy)] as a precursor. The obtained compounds with a general formula trans-[Ru(2TU)(PPh3)2(bipy)]PF6 (1) and trans-[Ru(6m2TU)(PPh3)2(bipy)]PF6 (2) were characterized by analytical techniques such as NMR, UV-vis, and IR spectroscopies, elementary analysis, mass spectrometry, and single-crystal X-ray diffraction. Moreover, the investigation of the complexes-DNA interaction were carried out using spectrophotometric titrations and showed that the complexes present a weak interaction with this biomolecule. The compounds were evaluated against HL-60, K-562, HepG2, and B16-F10 cancer cells and against noncancer cells (PBMCs). The results of the biological assay revealed that complex 2 is more promising than complex 1. Finally, the present study suggests that complexes 1 and 2 causes cell death by apoptosis, significantly increasing the percentage of apoptotic HL-60 cells, in which the compounds altered the cell cycle, reducing the cells in G1/G0, G2/M, and S phases.
Keywords in Portuguese
Proteínas Transportadoras de NucleobasesCitotoxicidade Imunológica
Pirimidinas
Tratamento Farmacológico
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