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2022-07-16
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IN VITRO AND IN SILICO INHIBITION OF STAPHYLOCOCCUS AUREUS EFFLUX PUMP NORA BY α‑PINENE AND LIMONENE
Limoneno
Resistência Microbiana a Medicamentos
Técnicas In Vitro
Author
Affilliation
Universidade Regional do Cariri. Centro de Ciências Biológicas e da Saúde. Departamento de Química Biológica. Crato, CE, Brasil.
Universidade Regional do Cariri. Centro de Ciências Biológicas e da Saúde. Departamento de Química Biológica. Crato, CE, Brasil.
Universidade Regional do Cariri. Centro de Ciências Biológicas e da Saúde. Departamento de Química Biológica. Crato, CE, Brasil.
Universidade Regional do Cariri. Centro de Ciências Biológicas e da Saúde. Departamento de Química Biológica. Crato, CE, Brasil.
Universidade Regional do Cariri. Centro de Ciências Biológicas e da Saúde. Departamento de Química Biológica. Crato, CE, Brasil.
Universidade Regional do Cariri. Centro de Ciências Biológicas e da Saúde. Departamento de Química Biológica. Crato, CE, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil.
Universidade Regional do Cariri. Centro de Ciências Biológicas e da Saúde. Departamento de Química Biológica. Crato, CE, Brasil.
Universidade Regional do Cariri. Centro de Ciências Biológicas e da Saúde. Departamento de Química Biológica. Crato, CE, Brasil.
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Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil.
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Universidade Regional do Cariri. Centro de Ciências Biológicas e da Saúde. Departamento de Química Biológica. Crato, CE, Brasil.
Abstract
Since the discovery of the first antibiotics, bacteria have acquired a variety of resistance mechanisms, with efflux pump (EP)
being the most prominent mechanism for intracellular targeting drugs. These proteins have become efficient mechanisms of
resistance to antibiotics in species such as Staphylococcus aureus and, therefore, have been identified as promising therapeutic
targets in antibacterial drug development. Accordingly, evidence suggests that monoterpenes can act as EP inhibitors and
can be useful in circumventing bacterial resistance. This study aimed to evaluate the effectiveness of monoterpenes α-pinene
and limonene as EP inhibitors against a strain of S. aureus expressing NorA protein. The minimum inhibitory concentration
(MIC) against the 1199B strain of S. aureus, which carries genes encoding efflux proteins associated with antibiotic resistance
to norfloxacin, was assessed through the broth microdilution method. The results obtained served as a subsidy for the
analysis of the NorA pump inhibition with norfloxacin and ethidium bromide. Docking techniques, in silico, were used to
evaluate the interaction of monoterpenes with NorA. Both monoterpenes showed no clinically effective antibacterial activity.
Nevertheless, these compounds were found to decrease the MICs of ethidium bromide and norfloxacin indicating EP
inhibition, which was confirmed by molecular docking analyses. In conclusion, α-pinene and limonene showed promising
antibiotic-enhancing properties in S. aureus 1199B strain, indicating that monoterpenes can be used in targeted drug development
to combat antibiotic resistance associated with EP expression.
Keywords in Portuguese
Staphylococcus aureusLimoneno
Resistência Microbiana a Medicamentos
Técnicas In Vitro
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