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RU(II) COMPOUNDS: NEXT-GENERATION ANTICANCER METALLOTHERAPEUTICS?
terapia fotodinâmica de 2 fótons
câncer de mama negativo
inibidores de proteína-quinase
ligação ao DNA
in vitro
captação celular
nanopartículas de selênio
resistência a múltiplos fármacos
atividades citotóxicas
2-photon photodynamic therapy
negative breast-cancer
protein-kinase inhibitors
dna-binding
in-vitro
cellular uptake
selenium nanoparticles
multidrug-resistance
cytotoxic activities
Author
Affilliation
Abstract in Portuguese
Terapêuticas baseadas em metais são uma classe preciosa de medicamentos na pesquisa oncológica que inclui exemplos de medicamentos teranósticos, que são ativos tanto em aplicações diagnósticas, especificamente de imagem, quanto terapêuticas. Os compostos de rutênio demonstraram bioatividade seletiva e a capacidade de superar a resistência que as terapêuticas baseadas em platina enfrentam, tornando-os concorrentes oncoterapêuticos eficazes em abordagens racionais de invenção de medicamentos. O desenvolvimento de terapêuticas antineoplásicas de rutênio é de particular interesse porque os complexos contendo rutênio NAMI-A, KP1019 e KP1339 entraram em ensaios clínicos e DW1/2 está em níveis pré-clínicos. O composto organometálico Ru(II) DW1/2, muito robusto e conformacionalmente rígido, é um inibidor de proteína quinase e apresenta novos designs de compostos Ru(II) como agentes anticâncer. Nos últimos anos, inúmeras estratégias foram usadas para encapsular compostos derivados de Ru(II) em um sistema nanomaterial, melhorando seu direcionamento e entrega em células neoplásicas. Uma nova terapêutica baseada em terapia fotodinâmica Ru(II), TLD-1433, também entrou em ensaios clínicos. Compostos à base de Ru(II) também podem ser fotossensibilizadores para terapia fotodinâmica, que provou ser uma modalidade de oncoterapia nova, alternativa e não invasiva eficaz.
Abstract
Metal based therapeutics are a precious class of drugs in oncology research that include examples of theranostic drugs, which are active in both diagnostic, specifically imaging, and therapeutics applications. Ruthenium compounds have shown selective bioactivity and the ability to overcome the resistance that platinum-based therapeutics face, making them effective oncotherapeutic competitors in rational drug invention approaches. The development of antineoplastic ruthenium therapeutics is of particular interest because ruthenium containing complexes NAMI-A, KP1019, and KP1339 entered clinical trials and DW1/2 is in preclinical levels. The very robust, conformationally rigid organometallic Ru(II) compound DW1/2 is a protein kinase inhibitor and presents new Ru(II) compound designs as anticancer agents. Over the recent years, numerous strategies have been used to encapsulate Ru(II) derived compounds in a nanomaterial system, improving their targeting and delivery into neoplastic cells. A new photodynamic therapy based Ru(II) therapeutic, TLD-1433, has also entered clinical trials. Ru(II)-based compounds can also be photosensitizers for photodynamic therapy, which has proven to be an effective new, alternative, and noninvasive oncotherapy modality.
Keywords in Portuguese
complexos de polipiridil de rutênio(ii)terapia fotodinâmica de 2 fótons
câncer de mama negativo
inibidores de proteína-quinase
ligação ao DNA
in vitro
captação celular
nanopartículas de selênio
resistência a múltiplos fármacos
atividades citotóxicas
Keywords
ruthenium(ii) polypyridyl complexes2-photon photodynamic therapy
negative breast-cancer
protein-kinase inhibitors
dna-binding
in-vitro
cellular uptake
selenium nanoparticles
multidrug-resistance
cytotoxic activities
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