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DESIGN, SYNTHESIS, STRUCTURAL CHARACTERIZATION AND IN VITRO CYTOTOXIC ACTIVITY OF MONONUCLEAR RU(II)COMPLEXES
Thota, Sreekanth et al. | Date Issued: 2016
Author
Thota, Sreekanth
Vallala, Srujana
Yerra, Rajeshwar
Rodrigues, Daniel Alencar
Barreiro, Eliezer J.
Affilliation
National Institute for Science and Technology on Innovation on Neglected Diseases (INCT/IDN), Center for Technological Development in Health (CDTS), Fundação Oswaldo Cruz - Ministério da Saúde, Rio de Janeiro, Brazil / Programa de Desenvolvimento de Fármacos, Instituto de Ciências Biomédicas, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, Brazil
S. R. College of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Chemistry & Toxicology, Warangal, India
S. R. College of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Chemistry & Toxicology, Warangal, India
Programa de Desenvolvimento de Fármacos, Instituto de Ciências Biomédicas, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, Brazil
Programa de Desenvolvimento de Fármacos, Instituto de Ciências Biomédicas, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, Brazil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde. Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia de Inovação em Doenças de Populações Negligenciadas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Abstract in Portuguese
Compostos contendo platina demonstraram potencial antineoplásico, mas suas aplicações clínicas foram limitadas pela alta toxicidade. Complexos contendo rutênio são conhecidos há muito tempo por serem adequados para aplicações biológicas e têm sido utilizados há muito tempo como substitutos de medicamentos populares à base de platina. Aqui, relatamos uma nova série de compostos de rutênio(II) areno contendo ligantes de tiossemicarbazona e isonicotinilhidrazona com potente atividade anticâncer, suas relações estrutura-atividade e apoptose foram estudadas. A atividade citotóxica dos novos compostos de rutênio(II) areno foi avaliada em várias linhagens celulares (Molt 4/C8, L1210, CEM, HL60 e BEL7402). Entre eles, dez complexos foram considerados excelentes na atividade inibitória do crescimento in vitro contra várias linhagens celulares com IC50 na faixa submicromolar.
Abstract
Platinum containing compounds have shown antineoplastic potential, but their clinical applications have been limited by high toxicity. Ruthenium containing complexes have long been known to be well suited for biological applications, and have long been utilized as replacements to popular platinum based-drugs. Here, we report a novel series of ruthenium(II) arene compounds bearing thiosemicarbazone and isonicotinylhydrazone ligands with potent anticancer activity their structure activity relationships and apoptosis was studied. The cytotoxic activity of the new ruthenium(II) arene compounds has been evaluated in several cell lines (Molt 4/C8, L1210, CEM, HL60 and BEL7402). Among them, ten complexes were found to be excellent in vitro growth inhibitory activity against various cell lines with IC50 in the sub-micromolar range.
Keywords in Portuguese
acetil cumarina
citotoxicidade
complexos de rutênio
caracterização espectroscópica
derivados de tiossemicarbazona
complexos anticâncer
 
Keywords
acetyl coumarin
cytotoxicity
ruthenium complexes
spectroscopic characterization
thiosemicarbazone derivatives
complexes anticancer
 
Publisher
Birkhauser Boston
Citation
THOTA, Sreekanth; THOTA, Sreekanth; VALLALA, Srujana; YERRA, Rajeshwar; RODRIGUES, Daniel Alencar; BARREIRO, Eliezer J. Design, synthesis, structural characterization and in vitro cytotoxic activity of mononuclear Ru(II)complexes. Medicinal Chemistry Research, NEW YORK, v. 25, n. 10, p. 2127-2127, 2016. DOI: 10.1007/S00044-016-1625-8.
DOI
10.1007/S00044-016-1625-8
ISSN
1054-2523