Please use this identifier to cite or link to this item: https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/8134
Title: Anti-HIV-1 activity of the Iboga alkaloid congener 18-methoxycoronaridine.
Authors: Silva, Edinete Melo da
Santos, Claudio Cesar Cirne
Frugulhetti, Izabel C. P. P
Castro Filho, Bernardo Galvão
Saraiva, Elvira Maria B
Keuhne, Martin E
Bou-Habib, Dumith Chequer
Affilliation: Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisa Gonçalo Moniz. Laboratório Avançado de Saúde Pública. Salvador, BA, Brasil
Universidade Federal Fluminense. Laboratório de Virologia Molecular. Departamento de Biologia Celular e Molecular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Imunologia Clínica. Departamento de Imunologia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Universidade Federal Fluminense. Laboratório de Virologia Molecular. Departamento de Biologia Celular e Molecular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisa Gonçalo Moniz. Laboratório Avançado de Saúde Pública. Salvador, BA, Brasil / Escola Bahiana de Medicina e Saúde Pública. Fundação Bahiana para o Desenvolvimento das Ciências. Salvador, BA, Brasil
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Microbiologia. Departamento de Imunologia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
University of Vermont. Department of Chemistry. Burlington, VT, USA
Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Imunologia Clínica. Departamento de Imunologia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Abstract: The Iboga alkaloid congener 18-methoxycoronaridine (18-MC) exhibits in vitro leishmanicidal and in vivo anti-addiction properties. In this paper, we describe that 18-MC inhibits HIV-1 infection in human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) and monocyte-derived macrophages. We found that 18-MC inhibits the replication of primary isolates of HIV-1 in a dose-dependent manner, regardless of the preferential chemokine receptor usage of the isolates, at non-cell-toxic concentrations. The antiretroviral activity of 18-MC resulted in EC (50) values of 22.5 +/- 4.7 microM and 23 +/- 4.5 microM for R5 and X4 isolates, respectively, in PBMCs, and a therapeutic index (TI) of 14.5. Similar findings were observed for inhibition of HIV-1 replication in macrophages: EC (50) equal to 12.8 +/- 5 microM and 9.5 +/- 3 microM for an R5 virus after 14 and 21 days of infection, respectively, with TI equal to 25.6 and 34.5. 18-MC moderately inhibits the HIV-1 enzyme reverse transcriptase (IC (50) = 69.4 microM), which at least partially explains its antiretroviral activity.
Keywords: HIV-1
Aids
18-methoxycoronaridine
Iboga alkaloid
Reverse transcriptase
DeCS: Fármacos Anti-HIV/farmacologia
HIV-1/efeitos de drogas
Ibogaína/análogos & derivados
Ibogaína/farmacologia
Fitoterapia
Tabernaemontana
Fármacos Anti-HIV/administração & dosagem
Fármacos Anti-HIV/uso terapêutico
Relação Dose-Resposta a Droga
Humanos
Ibogaína/administração & dosagem
Ibogaína/uso terapêutico
Leucócitos Mononucleares/virologia
Extratos Vegetais/administração & dosagem
Extratos Vegetais/farmacologia
Issue Date: 2004
Publisher: Georg Thieme Verlag KG Stuttgart
Citation: SILVA, E. M. et al. Anti-HIV-1 activity of the Iboga alkaloid congener 18-methoxycoronaridine. Planta Medica, v. 70, n. 9, p. 808-812, 2004.
DOI: 10.1055/s-2004-827227
ISSN: 0032-0943
Copyright: open access
Appears in Collections:BA - IGM - Artigos de Periódicos

Files in This Item:
File Description SizeFormat 
Silva EM Anti-HIV....pdf193.34 kBAdobe PDFView/Open


FacebookTwitterDeliciousLinkedInGoogle BookmarksBibTex Format mendeley Endnote DiggMySpace

Items in DSpace are protected by copyright, with all rights reserved, unless otherwise indicated.