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AutorBezerra, Romulo J. Soares
AutorLeon, Leonor Laura
AutorEchevarria, Aurea
AutorReis, Camila M.
AutorSilva, Liliane Gomes
AutorAgostinho, Carla G.
AutorFernandes, Renan A.
AutorCavalheiro, Marilene M. Canto
AutorGenestra, Marcelo S.
Fecha de acceso2015-08-19T13:49:28Z
Fecha de disponibilización2015-08-19T13:49:28Z
Fecha de publicación2013
ReferenciaBEZERRA, Romulo J. Soares; et al. In vitro evaluation of 4-phenyl-5-(40-X-phenyl)-1,3,4-thiadiazolium-2- phenylaminide chlorides and 3[N-40-X-phenyl]-1,2,3-oxadiazolium-5- olate derivatives on nitric oxide synthase and arginase activities of Leishmania amazonensis. Experimental Parasitology, v.135, n.1, p. 50–54, 2013.pt_BR
ISSN0014-4894pt_BR
URIhttps://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/11530
Idiomaengpt_BR
EditorElsevierpt_BR
Derechos de autorrestricted access
TítuloIn vitro evaluation of 4-phenyl-5-(40-X-phenyl)-1,3,4-thiadiazolium-2- phenylaminide chlorides and 3[N-40-X-phenyl]-1,2,3-oxadiazolium-5- olate derivatives on nitric oxide synthase and arginase activities of Leishmania amazonensispt_BR
Tipo del documentoArticle
DOI10.1016/j.exppara.2013.05.008pt_BR
Resumen en InglésLeishmaniasis is a spectrum of infectious diseases caused by Leishmania protozoan parasites. The purpose of this study was to perform, in vitro, a comparative analysis of the activity amastigotes. Results showed excellent efficacy of all compounds against axenic amastigotes, compared to pentamidine isethionate, the reference drug used. The cytotoxic effect of these mesoionic compounds of six mesoionic compounds (three 1,3,4-thiadiazolium-2-aminide and three 1,2,3-oxadiazolium-5-olate class compounds) was evaluated in mouse peritoneal macrophages using MTT assay, low toxicity ( 10%) for these mammalian cells being observed. In an attempt to define a potential drug target, the activities of nitric oxide synthase (NOS) and arginase of the parasites treated with the mesoionic derivatives were evaluated. NOS was purified from a cell-free extract of infective promastigotes and axenic amastigotes and all derivatives tested were able to inhibit the enzyme as monitored by the decrease of NADPH consumption. Arginase activity from both stages of the parasite was measured using urea production and none of the compounds inhibited the enzyme activity of axenic amastigotes. On the other hand, when tested with promastigotes, those compounds without and substituents inhibited arginase activity.pt_BR
AfiliaciónFundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanossomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaciónFundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanossomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal Rural do Rio de Janeiro. Departamento de Química. Seropédica, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal Rural do Rio de Janeiro. Departamento de Química. Seropédica, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaciónFundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanossomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaciónFundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanossomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaciónFundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanossomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaciónFundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanossomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaciónFundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanossomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.pt_BR
Palavras clave en InglêsLeishmania amazonensispt_BR
Palavras clave en InglêsPromastigotept_BR
Palavras clave en InglêsAxenic amastigotept_BR
Palavras clave en InglêsMesoionic compoundspt_BR
Palavras clave en InglêsNitric oxide synthasept_BR
Palavras clave en InglêsArginasept_BR
DeCSLeishmania amazonensispt_BR
DeCSArginasept_BR
DeCSNitric oxide synthasept_BR


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Nombre:
romulo_bezerra_etal_IOC_2013.pdf
Tamaño:
303.1Kb
Formato:
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