| Author | Silva Júnior, Eufrânio N. da | |
| Author | Jardim, Guilherme A. M. | |
| Author | Menna-Barreto, Rubem F. S. | |
| Author | Castro, Solange L. de | |
| Access date | 2015-12-10T15:55:06Z | |
| Available date | 2015-12-10T15:55:06Z | |
| Document date | 2014 | |
| Citation | SILVA JUNIOR, Eufrânio N. da; Anti-Trypanosoma cruzi Compounds: Our Contribution for the Evaluation and Insights on the Mode of Action of Naphthoquinones and Derivatives. J. Braz. Chem. Soc., v.25, n.10, p.1780-1798, 2014. | pt_BR |
| ISSN | 0103-5053 | |
| URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/12387 | |
| Abstract in Portuguese | A doença de Chagas causada pelo Trypanosoma cruzi afeta cerca de oito milhões de pessoas
em países em desenvolvimento, sendo classificada como uma doença tropical negligenciada pela
Organização Mundial da Saúde. A quimioterapia disponível para esta doença é baseada em dois
nitro-heterocíclicos, nifurtimox e benznidazol, ambos com graves efeitos colaterais e eficácia
variável, e assim novos medicamentos visando um tratamento mais eficiente são necessários
com urgência. Nos últimos 20 anos, temos desenvolvido em colaboração com grupos focados em
química medicinal, um programa de quimioterapia experimental da doença de Chagas, investigando
a eficácia, seletividade, toxicidade, alvos celulares e mecanismos de ação de diferentes classes de
compostos sobre T. cruzi. Neste artigo, apresentamos uma visão geral desses estudos, enfocando
protótipos naftoquinoidais e derivados, examinando a sua síntese, a atividade e mecanismo de
ação, o que foi realizado e o que precisa ser abordado, avaliando e discutindo possíveis melhorias.
Esta mini-revisão discute nosso esforço continuado visando a caracterização biológica e a síntese
de compostos naftoquinoidais, auxiliando no desenvolvimento de um novo arsenal de drogas
candidatas com eficácia contra o T. cruzi. | pt_BR |
| Language | eng | pt_BR |
| Publisher | UNICAMP - Instituto de Química | pt_BR |
| Rights | open access | |
| Subject in Portuguese | Quimioterapia | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Doença de Chagas | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Trypanosoma cruzi | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Naphthoquinones | pt_BR |
| Title | Anti-Trypanosoma cruzi Compounds: Our Contribution for the Evaluation and Insights on the Mode of Action of Naphthoquinones and Derivatives | pt_BR |
| Type | Article | |
| DOI | 10.5935/0103-5053.20140180 | |
| Abstract | Chagas disease is caused by the parasite Trypanosoma cruzi and affects approximately
eight million individuals in the developing world; it is also classified as a neglected tropical
disease by the World Health Organization. The available therapy for this disease is based on two
nitroheterocycles, nifurtimox and benznidazole, both of which exhibit severe side effects and
variable efficacy; therefore, new drugs and better treatment schedules are urgently needed. For
the past 20 years, we have been collaborating with groups focused on medicinal chemistry to
produce experimental therapies for Chagas disease by investigating the efficacy, selectivity, toxicity,
cellular targets and mechanisms of action of different classes of compounds against T. cruzi. In
this report, we present an overview of these studies, focusing on naphthoquinonoid prototypes
and discuss their synthesis, activity and mechanisms of action. Furthermore, we summarise the
research that has been performed to date and suggest future research directions while assessing
and discussing potential improvements. This mini-review discusses our continued efforts toward
the biological characterisation and synthesis of naphthoquinoidal compounds, aiming to contribute
to the development of a new arsenal of candidate drugs that exhibit effective anti-T. cruzi activity. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal de Minas Gerais (UFMG). Instituto de Ciências Exatas. Departamento de Química. Laboratório de Química Sintética e Heterocíclica. Belo Horizonte, MG, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal de Minas Gerais (UFMG). Instituto de Ciências Exatas. Departamento de Química. Laboratório de Química Sintética e Heterocíclica. Belo Horizonte, MG, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Subject | Naphthoquinones | pt_BR |
| Subject | β-lapachone | pt_BR |
| Subject | Trypanosoma cruzi | pt_BR |
| Subject | Chagas disease | pt_BR |
| Subject | Chemotherapy | pt_BR |
| xmlui.metadata.dc.subject.ods | 03 Saúde e Bem-Estar | |
