| Author | Pinheiro, Luiz Carlos da Silva | |
| Author | Boechat, Núbia | |
| Author | Ferreira, Maria de Lourdes Garcia | |
| Author | S. Júnior, Carlos C. | |
| Author | Jesus, Antônio M. L. | |
| Author | Leite, Milene Melo de Moraes | |
| Author | Souza, Nicolli Bellotti de | |
| Author | Krettli, Antoniana Ursine | |
| Access date | 2016-03-14T16:07:25Z | |
| Available date | 2016-03-14T16:07:25Z | |
| Document date | 2015 | |
| Citation | PINHEIRO, Luiz Carlos da Silva et al. Anti-Plasmodium falciparum activity of quinoline-sulfonamide hybrids. Bioorg Med Chem. 2015 Sep 1;23(17):5979-84. | pt_BR |
| ISSN | 0968-0896 | |
| URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/13123 | |
| Language | eng | pt_BR |
| Publisher | Pergamon Press | pt_BR |
| Rights | restricted access | pt_BR |
| Title | Anti-Plasmodium falciparum activity of quinoline-sulfonamide hybrids. | pt_BR |
| Type | Article | |
| DOI | 10.1016/j.bmc.2015.06.056 | |
| Abstract | Fifteen quinoline–sulfonamide hybrids, with a 7-chloroquinoline moiety connected by a linker group to arylsulfonamide moieties with different substituents in the 4-position were synthesized and assayed against Plasmodium falciparum. The compounds displayed high schizonticidal blood activity in vitro, with IC 50 values ranging from 0.05 to 1.63 l M, in the anti-HPR2 assay against clone W2-chloroquine-resistant; ten of them showed an IC 50 (ranging from 0.05 to 0.40 l M) lower than that of chloroquine and sulfadoxine. Among them, two compounds inhibited Plasmodium berghei parasitemia by 47% and 49% on day 5 after mice inoculation. The most active, in vivo, hybrid 13 is considered to be a new prototype for the development of an antimalarial drug against chloroquine-resistant parasites | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil/Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Ciências Biomédicas. Programa de Pós Graduação em Farmacologia e Química . Rio de Janeiro, RJ, Brasil | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Belo Horizonte, MG, Brasil | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Belo Horizonte, MG, Brasil/Universidade Federal de Minas Gerais. Faculdade de Medicina. Programa de Pós Graduação em Medicina Molecular. Belo Horizonte, MG, Brasil | pt_BR |
| Subject | Malaria | pt_BR |
| Subject | Quinoline | pt_BR |
| Subject | Sulfonamide | pt_BR |
| Subject | Hybrids | pt_BR |
| Subject | Plasmodium falciparum | pt_BR |
