| Autor | Fonseca-Berzal, Cristina | |
| Autor | Silva, Patricia Bernardino da | |
| Autor | Silva, Cristiane França | |
| Autor | Vasconcelos, Mariane | |
| Autor | Batista, Marcos Meuser | |
| Autor | Escario, José A. | |
| Autor | Arán, Vicente J. | |
| Autor | Gómez-Barrio, Alicia | |
| Autor | Soeiro, Maria de Nazaré C. | |
| Data de acesso | 2016-03-22T17:27:09Z | |
| Data de disponibilização | 2016-03-22T17:27:09Z | |
| Data do publicação | 2015 | |
| Citação | FONSECA-BERZAL, Cristina; et al. Exploring the potential activity spectrum of two 5-nitroindazolinone prototypes on different Trypanosoma cruzi strains. Parasitology Open, v.1, e1, 10p, 2015. | pt_BR |
| URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/13247 | |
| Idioma | eng | pt_BR |
| Editor | Cambridge University Press | pt_BR |
| Direito Autoral | open access | |
| Título | Exploring the potential activity spectrum of two 5-nitroindazolinone prototypes on different Trypanosoma cruzi strains | pt_BR |
| Tipo do documento | Article | |
| DOI | :10.1017/pao.2015.4 | |
| Resumo em Inglês | In the present study, the potential activity of two 5-nitroindazole derivatives previously proposed as suitable antichagasic
prototypes was further evaluated on diverse Trypanosoma cruzistrains belonging to two discrete typing units (DTUs) frequently
associated with human infection (i.e. DTUs TcII and TcVI). The trypanocidal profile that both 2-benzyl-1-propyl (22)
and 2-benzyl-1-butyl (24) derivatives achieved on Tulahuen amastigotes (IC50 = 3·56 ± 0·99 and 6·31 ± 1·04 µM, respectively)
correlates with that of formerly obtained on CL Brener, corroborating an outstanding activity on DTU TcVI parasites.
Moreover, a sequential screening on extracellular and intracellular stages of T. cruzi Y (DTU TcII) demonstrated
also the effectiveness of 22 and 24 over this strain on a similar range of activity (IC50 epimastigotes = 3·55 ± 0·47 and
7·92 ± 1·63 µM, IC50 amastigotes = 2·80 ± 0·46 and 9·02 ± 5·26 µM, respectively). These results, supported by a lack of
toxicity registered over either L929 fibroblasts or primary cultures of cardiomyocytes, confirm that 5-nitroindazolinones
22 and 24 display great selectivity on both drug-sensitive (CL and Tulahuen) and drug-moderately resistant (Y) T. cruzi
strains, and therefore, represent an important outcome in the research of Chagas disease chemotherapy. | pt_BR |
| Afiliação | UCM-UPM & CSIC. CEI Campus Moncloa. Madrid, Spain / Universidad Complutense de Madrid. Facultad de Farmacia. Departamento de Parasitologia. Madrid, Spain. | pt_BR |
| Afiliação | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Afiliação | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Afiliação | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Afiliação | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Afiliação | UCM-UPM & CSIC. CEI Campus Moncloa. Madrid, Spain / Universidad Complutense de Madrid. Facultad de Farmacia. Departamento de Parasitologia. Madrid, Spain. | pt_BR |
| Afiliação | UCM-UPM & CSIC. CEI Campus Moncloa. Madrid, Spain / Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC). Instituto de Química Médica (IQM),. Madrid, Spain. | pt_BR |
| Afiliação | UCM-UPM & CSIC. CEI Campus Moncloa. Madrid, Spain / Universidad Complutense de Madrid. Facultad de Farmacia. Departamento de Parasitologia. Madrid, Spain. | pt_BR |
| Afiliação | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Palavras-chave em inglês | Chagas disease | pt_BR |
| Palavras-chave em inglês | Trypanosoma cruzi | pt_BR |
| Palavras-chave em inglês | 5-nitroindazolinone | pt_BR |
| Palavras-chave em inglês | DTU | pt_BR |
| Palavras-chave em inglês | L929 fibroblasts | pt_BR |
| Palavras-chave em inglês | Cardiomyocytes | pt_BR |
| DeCS | Doença de Chagas | pt_BR |
| DeCS | Trypanosoma cruzi | pt_BR |
| DeCS | Miócitos Cardíacos | pt_BR |
| DeCS | Fibroblastos | pt_BR |
| e-ISSN | 2055-7094 | |
