| Author | Silva, Thais B. | |
| Author | Bernardino, Alice M. R. | |
| Author | Ferreira, Maria de Lourdes G. | |
| Author | Rogerio, Kamilla R. | |
| Author | Carvalho, Leonardo J. M. | |
| Author | Boechat, Nubia | |
| Author | Pinheiro, Luiz C. S. | |
| Access date | 2017-02-23T14:12:11Z | |
| Available date | 2017-02-23T14:12:11Z | |
| Document date | 2016 | |
| Citation | SILVA, Thaís B. et al. Design, synthesis and anti-P. falciparum activity of pyrazolopyridine– sulfonamide derivatives. Bioorganic & Medicinal Chemistry v.24, n.18, p.4492–4498, Sept. 2016. | pt_BR |
| ISSN | 0968-0896 | pt_BR |
| URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/17890 | |
| Language | eng | pt_BR |
| Publisher | Elsevier | pt_BR |
| Rights | restricted access | |
| Subject in Portuguese | Malária | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Plasmodium falciparum | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Sulfonamida | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Pirazolopiridina | pt_BR |
| Title | Design, synthesis and anti-P. falciparum activity of pyrazolopyridine-sulfonamide derivatives | pt_BR |
| Type | Article | |
| DOI | 10.1016/j.bmc.2016.07.049 | |
| Abstract | Ten 1-phenyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine derivatives connected by a linker group to benzenesulfonamide moieties with different substituents in the 4-position were synthesized and assayed against Plasmodium falciparum. These ten compounds exhibited activity in vitro against the chloroquine-resistant clone W2 with IC50 values ranging from 3.46 to 9.30μM. The most active derivatives with substituent R2=Cl or CH3 at the benzenesulfonamide moiety exhibited the lowest IC50. Compounds with an R1=CO2Et substituent at the 5-position of the 1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine ring presented lower activity than those with a CN substituent. The 1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine system appears to be promising for further studies as an antimalarial for overcoming the burden of resistance in P. falciparum. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos, Farmanguinhos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ. Brasil / Universidade Federal Fluminense. Departamento de Química Orgânica. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal Fluminense. Departamento de Química Orgânica. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos, Farmanguinhos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ. Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos, Farmanguinhos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ. Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Labora´torio de Pesquisa em Malária. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. d Programa de Pós Graduação em Química. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Pesquisa em Malária. Rio de Janeiro, RJ. Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos, Farmanguinhos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ. Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos, Farmanguinhos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ. Brasil. | pt_BR |
| Subject | Malaria | pt_BR |
| Subject | Pyrazolopyridine | pt_BR |
| Subject | Sulfonamide | pt_BR |
| Subject | Plasmodium falciparum | pt_BR |
| e-ISSN | 1464-3391 | |
| Embargo date | 2030-01-01 | |
