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AutorFaro, Letícia V.
AutorAlmeida, Jéssica M. de
AutorSantos, Cláudio C. Cirne
AutorGiongo, Viveca A.
AutorCastello Branco, Luís R.
AutorOliveira, Ingrid de B.
AutorBarbosa, Juliana E. F.
AutorCunha, Anna C.
AutorFerreira, Vitor F.
AutorSouza, Marcos C. de
AutorPaixão, Izabel C. N. P.
AutorSouza, Maria Cecília B. V. de
Fecha de acceso2017-04-09T16:20:24Z
Fecha de disponibilización2017-04-09T16:20:24Z
Fecha de publicación2012
ReferenciaFARO, Letícia V. et al. Oxoquinoline acyclonucleoside phosphonate analogues as a new class of specific inhibitors of human immunodeficiency virus type 1. Bioorganic & Medicine Chemistry, v.22, p.5055-5058, 2012.pt_BR
ISSN0960-894Xpt_BR
URIhttps://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/18333
Idiomaengpt_BR
EditorElsevierpt_BR
Derechos de autorrestricted access
Palabras clave en PortuguésAntiviralpt_BR
Palabras clave en PortuguésFosfonato de Acyclonucleosidept_BR
Palabras clave en PortuguésAnti HIV-1pt_BR
Palabras clave en PortuguésOxoquinolinept_BR
TítuloOxoquinoline acyclonucleoside phosphonate analogues as a new class of specific inhibitors of human immunodeficiency virus type 1pt_BR
Tipo del documentoArticle
DOI10.1016/j.bmcl.2012.06.020
Resumen en InglésThe emergence of a multidrug-resistant HIV-1 strain and the toxicity of anti-HIV-1 compounds approved for clinical use are the most significant problems facing antiretroviral therapies. Therefore, it is crucial to find new agents to overcome these issues. In this study, we synthesized a series of new oxoquinoline acyclonucleoside phosphonate analogues (ethyl 1-[(diisopropoxyphosphoryl)methyl]-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylates 3a-3k), which contained different substituents at the C6 or C7 positions of the oxoquinoline nucleus and an N1-bonded phosphonate group. We subsequently investigated these compounds' in vitro inhibitory effects against HIV-1-infected peripheral blood mononuclear cells (PBMCs). The most active compounds were the fluoro-substituted derivatives 3f and 3g, which presented excellent EC(50) values of 0.4±0.2 μM (3f) and 0.2±0.005 μM (3g) and selectivity index values (SI) of 6240 and 14675, respectively.pt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal Fluminense. Instituto de Biologia. Departamento de Biologia Celular e Molecular. Programa de Pós-Graduação em Biologia das Interações. Niterói, RJ, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Imunologia Clínica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Instiuto Oswaldo Cruz. Fundação Ataulpho Paiva. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal Fluminense. Instituto de Biologia. Departamento de Biologia Celular e Molecular. Programa de Pós-Graduação em Biologia das Interações. Niterói, RJ, Brasil .pt_BR
AfiliaciónFundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Imunologia Clínica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Instiuto Oswaldo Cruz. Fundação Ataulpho Paiva. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal Fluminense. Instituto de Biologia. Departamento de Biologia Celular e Molecular. Programa de Pós-Graduação em Biologia das Interações. Niterói, RJ, Brasil .pt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal Fluminense. Instituto de Biologia. Departamento de Biologia Marinha. Programa de Pós-Graduação em Biologia das Interações. Niteríói, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal Fluminense. Instituto de Biologia. Departamento de Biologia Celular e Molecular. Programa de Pós-Graduação em Biologia das Interações. Niterói, RJ, Brasil .pt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.pt_BR
Palavras clave en InglêsOxoquinolinept_BR
Palavras clave en InglêsAntiviralpt_BR
Palavras clave en InglêsAnti-HIV-1pt_BR
Palavras clave en InglêsAcyclonucleoside phosphonatept_BR
e-ISSN1464-3405
Fecha de embargo2030-01-01


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luiz_casteloBranco_etal_IOC_20 ...
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