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https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/1898
ANTIMALARIAL ACTIVITY OF BETULINIC ACID AND DERIVATIVES IN VITRO AGAINST PLASMODIUM FALCIPARUM AND IN VIVO IN P. BERGHEI-INFECTED MICE
Plasmodium berghei
Antimaláricos
Plasmodium falciparum
Triterpenos
Relação Dose-Resposta a Droga
Author
Affilliation
Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz - FIOCRUZ, Bahia, Brasil
Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz - FIOCRUZ, Bahia, Brasil
Centro de Pesquisas René Rachou, Fundação Oswaldo Cruz, Belo Horizonte, Minas Gerais, Brasil
Hospital Universitário Clementino Fraga Filho, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, Brasil
Universidade Federal da Paraíba, João Pessoa, Paraíba, Brasil
Universidade Estadual da Paraíba, Campina Grande, Paraíba, Brasil
Universidade Federal Rural de Pernambuco, Recife, Pernambuco, Brasil
Universidade Federal da Paraíba, João Pessoa, Paraíba, Brasil
Universidade Estadual de Feira de Santana, Feira de Santana, Bahia, Brasil
Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz - FIOCRUZ, Bahia, Brasil
Laboratório de Engenharia Tecidual e Imunofarmacologia. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz - FIOCRUZ, Bahia, Brasil
Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz - FIOCRUZ, Bahia, Brasil
Centro de Pesquisas René Rachou, Fundação Oswaldo Cruz, Belo Horizonte, Minas Gerais, Brasil
Hospital Universitário Clementino Fraga Filho, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, Brasil
Universidade Federal da Paraíba, João Pessoa, Paraíba, Brasil
Universidade Estadual da Paraíba, Campina Grande, Paraíba, Brasil
Universidade Federal Rural de Pernambuco, Recife, Pernambuco, Brasil
Universidade Federal da Paraíba, João Pessoa, Paraíba, Brasil
Universidade Estadual de Feira de Santana, Feira de Santana, Bahia, Brasil
Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz - FIOCRUZ, Bahia, Brasil
Laboratório de Engenharia Tecidual e Imunofarmacologia. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz - FIOCRUZ, Bahia, Brasil
Abstract
Malaria is one of the most important tropical diseases and mainly affects populations living in developing countries. Reduced sensitivity of Plasmodium sp. to formerly recommended antimalarial drugs places an increasing burden on malaria control programs as well as on national health systems in endemic countries. The present study aims to evaluate the antimalarial activity of betulinic acid and its derivative compounds, betulonic acid, betulinic acid acetate, betulinic acid methyl ester, and betulinic acid methyl ester acetate. These substances showed antiplasmodial activity against chloroquine-resistant Plasmodium falciparum parasites in vitro, with IC(50) values of 9.89, 10.01, 5.99, 51.58, and 45.79 microM, respectively. Mice infected with Plasmodium berghei and treated with betulinic acid acetate had a dose-dependent reduction of parasitemia. Our results indicate that betulinic acid and its derivative compounds are candidates for the development of new antimalarial drugs.
DeCS
MaláriaPlasmodium berghei
Antimaláricos
Plasmodium falciparum
Triterpenos
Relação Dose-Resposta a Droga
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