| Author | Cupello, Mauricio Peixoto | |
| Author | Saraiva, Francis Monique | |
| Author | Ippolito, Pedro | |
| Author | Fernandes, Andréia da Silva | |
| Author | Menna-Barreto, Rubem Figueiredo Sadok | |
| Author | Costa, Debora de Sousa dos Santos | |
| Author | Paula, Jessica Isis Oliveira | |
| Author | Costa, Paulo Roberto Ribeiro | |
| Author | Nogueira, Natália Pereira | |
| Author | Felzenswalb, Israel | |
| Author | Dias, Ayres Guimarães | |
| Author | Paes, Marcia Cristina | |
| Access date | 2018-02-27T13:51:49Z | |
| Available date | 2018-02-27T13:51:49Z | |
| Document date | 2017 | |
| Citation | CUPELLO, Mauricio Peixoto; et al. Mutagenic and Cytotoxicity LQB 123 Profile: Safety and Tripanocidal Effect of a Phenyl-t-Butylnitrone Derivative. BioMed Research International, Volume 2017, Article ID 2483652, 8p, 2017. | pt_BR |
| ISSN | 2314-6133 | pt_BR |
| URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/24963 | |
| Language | eng | pt_BR |
| Publisher | Hindawi Publishing Corporation | pt_BR |
| Rights | open access | |
| Subject in Portuguese | Doença de Chagas | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Trypanosoma cruzi | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Tratamento | pt_BR |
| Subject in Portuguese | LQB 123 | pt_BR |
| Title | Mutagenic and Cytotoxicity LQB 123 Profile: Safety and Tripanocidal Effect of a Phenyl-t-Butylnitrone Derivative | pt_BR |
| Type | Article | |
| DOI | 10.1155/2017/2483652 | |
| Abstract | The therapeutic options for Chagas disease are limited and its treatment presents a number of drawbacks including toxicity, drug resistance, and insufficient effectiveness against the chronic stage of the disease. Therefore, new therapeutical options are mandatory. In the present work, we evaluated the effect of a phenyl-tert-butylnitrone (PBN) derivate, LQB 123, againstTrypanosoma cruziforms. LQB 123 presented a trypanocidal effect against bloodstream trypomastigotes (IC50= 259.4 ± 6.1 μM) and intracellular amastigotes infecting peritoneal macrophages (IC50= 188.2 ± 47.5 μM), with no harmful effects upon the mammalian cells (CC50values greater than 4 mM), resulting in a high selectivity index (CC50/IC50> 20). Additionally, metacyclic trypomastigotes submitted to LQB 123 presented an IC50of about 191.8 ± 10.5 μM and epimastigotes forms incubated with different concentrations of LQB 123 presented an inhibition of parasite growth with an IC50of 255.1 ± 3.6 μM. Finally, we investigated the mutagenic potential of the nitrone by theSalmonella/microsome assay and observed no induction of mutagenicity even in concentrations as high as 33000 μM. Taken together, these results present a nonmutagenic compound, with trypanocidal activity against all relevant forms ofT. cruzi, offering new insights into CD treatment suggesting additional in vivo tests. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade do Estado do Rio de Janeiro. Instituto de Biologia Roberto Alcântara Gomes. Departamento de Bioquímica. Laboratório de Interação Tripanossomatídeos e Vetores. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade do Estado do Rio de Janeiro. Unidade de Desenvolvimento Tecnológico de Triagem de Compostos Químicos para Doenças Negligenciadas com Ênfase Farmacológica contra a Doença de Chagas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade do Estado do Rio de Janeiro. Instituto de Biologia Roberto Alcântara Gomes. Departamento de Bioquímica. Laboratório de Interação Tripanossomatídeos e Vetores. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade do Estado do Rio de Janeiro. Unidade de Desenvolvimento Tecnológico de Triagem de Compostos Químicos para Doenças Negligenciadas com Ênfase Farmacológica contra a Doença de Chagas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade do Estado do Rio de Janeiro. Instituto de Biologia Roberto Alcântara Gomes. Departamento de Bioquímica. Laboratório de Interação Tripanossomatídeos e Vetores. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade do Estado do Rio de Janeiro. Instituto de Biologia Roberto Alcântara Gomes. Departamento de Biofísica e Biometria. Laboratório de Mutagênese Ambiental. Rio de janeiro, RJ, Brasil | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ. Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade do Estado do Rio de Janeiro. Departamento de Química Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade do Estado do Rio de Janeiro. Instituto de Biologia Roberto Alcântara Gomes. Departamento de Bioquímica. Laboratório de Interação Tripanossomatídeos e Vetores. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade do Estado do Rio de Janeiro. Unidade de Desenvolvimento Tecnológico de Triagem de Compostos Químicos para Doenças Negligenciadas com Ênfase Farmacológica contra a Doença de Chagas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal do Rio de Janeiro. Laboratório de Química Bioorgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil | pt_BR |
| Affilliation | Universidade do Estado do Rio de Janeiro. Instituto de Biologia Roberto Alcântara Gomes. Departamento de Bioquímica. Laboratório de Interação Tripanossomatídeos e Vetores. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade do Estado do Rio de Janeiro. Unidade de Desenvolvimento Tecnológico de Triagem de Compostos Químicos para Doenças Negligenciadas com Ênfase Farmacológica contra a Doença de Chagas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade do Estado do Rio de Janeiro. Instituto de Biologia Roberto Alcântara Gomes. Departamento de Biofísica e Biometria. Laboratório de Mutagênese Ambiental. Rio de janeiro, RJ, Brasil | pt_BR |
| Affilliation | Universidade do Estado do Rio de Janeiro. Departamento de Química Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade do Estado do Rio de Janeiro. Instituto de Biologia Roberto Alcântara Gomes. Departamento de Bioquímica. Laboratório de Interação Tripanossomatídeos e Vetores. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade do Estado do Rio de Janeiro. Unidade de Desenvolvimento Tecnológico de Triagem de Compostos Químicos para Doenças Negligenciadas com Ênfase Farmacológica contra a Doença de Chagas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia, Entomologia Molecular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Subject | Chagas Disease | pt_BR |
| Subject | Trypanosoma cruzi | pt_BR |
| Subject | LQB 123 | pt_BR |
| Subject | Treatment | pt_BR |
| e-ISSN | 2314-6141 | |
| xmlui.metadata.dc.subject.ods | 03 Saúde e Bem-Estar | |
