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AutorVelásquez, Angela Maria Arenas
AutorRibeiro, Willian Campos
AutorVenn, Vutey
AutorCastelli, Silvia
AutorCamargo, Mariana Santoro de
AutorAssis, Renata Pires de
AutorSouza, Rodrigo Alves de
AutorRibeiro, Aline Rimoldi
AutorPassalacqua, Thaís Gaban
AutorRosa, João Aristeu da
AutorBaviera, Amanda Martins
AutorMauro, Antonio Eduardo
AutorDesideri, Alessandro
AutorAmaral, Elmo Eduardo Almeida
AutorGraminha, Marcia A. S.
Fecha de acceso2018-05-30T12:07:03Z
Fecha de disponibilización2018-05-30T12:07:03Z
Fecha de publicación2017
ReferenciaVELÀSQUEZ, Angela Maria Arenas; et al. Efficacy of a Binuclear Cyclopalladated Compound Therapy for Cutaneous Leishmaniasis in the Murine Model of Infection with Leishmania amazonensis and Its Inhibitory Effect on Topoisomerase 1B. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, v.61, n.8, e00688-17, 15p, Aug. 2017.pt_BR
ISSN0066-4804pt_BR
URIhttps://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/26681
Idiomaengpt_BR
EditorAmerican Society for Microbiologypt_BR
Derechos de autoropen access
Palabras clave en PortuguésLeishmania amazonensispt_BR
Palabras clave en PortuguésTrypanosoma cruzipt_BR
Palabras clave en Portuguéstopoisomerase 1Bpt_BR
Palabras clave en PortuguésLeishmaniosept_BR
Palabras clave en Portuguéscomplexo ciclopaladadopt_BR
Palabras clave en PortuguésDoença de Chagaspt_BR
TítuloEfficacy of a Binuclear Cyclopalladated Compound Therapy for Cutaneous Leishmaniasis in the Murine Model of Infection with Leishmania amazonensis and Its Inhibitory Effect on Topoisomerase 1Bpt_BR
Tipo del documentoArticle
DOI10.1128/AAC.00688-17
Resumen en InglésLeishmaniasis is a disease found throughout the (sub)tropical parts of the world caused by protozoan parasites of the Leishmania genus. Despite the numerous problems associated with existing treatments, pharmaceutical companies continue to neglect the development of better ones. The high toxicity of current drugs combined with emerging resistance makes the discovery of new therapeutic alternatives urgent. We report here the evaluation of a binuclear cyclopalladated complex containing Pd(II) and N,N'-dimethylbenzylamine (Hdmba) against Leishmania amazonensis The compound [Pd(dmba)(μ-N3)]2 (CP2) inhibits promastigote growth (50% inhibitory concentration [IC50] = 13.2 ± 0.7 μM) and decreases the proliferation of intracellular amastigotes in in vitro incubated macrophages (IC50 = 10.2 ± 2.2 μM) without a cytotoxic effect when tested against peritoneal macrophages (50% cytotoxic concentration = 506.0 ± 10.7 μM). In addition, CP2 was also active against T. cruzi intracellular amastigotes (IC50 = 2.3 ± 0.5 μM, selective index = 225), an indication of its potential for use in Chagas disease therapy. In vivo assays using L. amazonensis-infected BALB/c showed an 80% reduction in parasite load compared to infected and nontreated animals. Also, compared to amphotericin B treatment, CP2 did not show any side effects, which was corroborated by the analysis of plasma levels of different hepatic and renal biomarkers. Furthermore, CP2 was able to inhibit Leishmania donovani topoisomerase 1B (Ldtopo1B), a potentially important target in this parasite. (This study has been registered at ClinicalTrials.gov under identifier NCT02169141.).pt_BR
AfiliaciónUniversidade de São Paulo. Escola de Ciências Farmacêuticas. Araraquara, SP, Brasil / Universidade do Estado de São Paulo. Instituto de Química. Araraquara, SP, Brasil.pt_BR
AfiliaciónUniversidade de São Paulo. Escola de Ciências Farmacêuticas. Araraquara, SP, Brasil.pt_BR
AfiliaciónUniversity of Rome. TorVergata, Rome, Italy.pt_BR
AfiliaciónUniversity of Rome. TorVergata, Rome, Italy.pt_BR
AfiliaciónUniversity of Rome. TorVergata, Rome, Italy.pt_BR
AfiliaciónUniversidade de São Paulo. Escola de Ciências Farmacêuticas. Araraquara, SP, Brasil.pt_BR
AfiliaciónUniversidade do Estado de São Paulo. Instituto de Química. Araraquara, SP, Brasil.pt_BR
AfiliaciónUniversidade Estadual de Campinas. Instituto de Biologia. Campinas, SP, Brasil.pt_BR
AfiliaciónUniversidade de São Paulo. Escola de Ciências Farmacêuticas. Araraquara, SP, Brasil / Universidade Estadual de São Paulo. Instituto de Químca. Araraquara, SP, Brasil.pt_BR
AfiliaciónUniversidade de São Paulo. Escola de Ciências Farmacêuticas. Araraquara, SP, Brasil.pt_BR
AfiliaciónUniversidade de São Paulo. Escola de Ciências Farmacêuticas. Araraquara, SP, Brasil.pt_BR
AfiliaciónUniversidade do Estado de São Paulo. Instituto de Química. Araraquara, SP, Brasil.pt_BR
AfiliaciónUniversity of Rome. TorVergata, Rome, Italy.pt_BR
Afiliación.Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaciónUniversidade de São Paulo. Escola de Ciências Farmacêuticas. Araraquara, SP, Brasil.pt_BR
Palavras clave en Inglêscyclopalladated complexpt_BR
Palavras clave en Inglêsleishmaniasispt_BR
Palavras clave en InglêsChagas Diseasept_BR
Palavras clave en InglêsLeishmania amazonensispt_BR
Palavras clave en InglêsTrypanosoma cruzipt_BR
Palavras clave en InglêsLeishmania donovanipt_BR
Palavras clave en Inglêstopoisomerase 1Bpt_BR
e-ISSN1098-6596
xmlui.metadata.dc.subject.ods03 Saúde e Bem-Estar


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Nombre:
elmo_amaral_etal_IOC_2017.pdf
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