| Author | Santos, Camila C. | |
| Author | Lionel, Jéssica R. | |
| Author | Peres, Raiza B. | |
| Author | Batista, Marcos M. | |
| Author | Silva, Patrícia B. da | |
| Author | Oliveira, Gabriel M. de | |
| Author | Silva, Cristiane F. da | |
| Author | Batista, Denise G. J. | |
| Author | Souza, Sandra Maria O. | |
| Author | Andrade, Carolina H. | |
| Author | Neves, Bruno J. | |
| Author | Braga, Rodolpho C. | |
| Author | Patrick, Donald A. | |
| Author | Bakunova, Svetlana M. | |
| Author | Tidwell, Richard R. | |
| Author | Soeiro, Maria de Nazaré C. | |
| Access date | 2018-09-18T11:12:05Z | |
| Available date | 2018-09-18T11:12:05Z | |
| Document date | 2018 | |
| Citation | SANTOS, Camila C. et al. In Vitro, In Silico, and In Vivo Analyses of Novel Aromatic Amidines against Trypanosoma cruzi. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, v. 62, n. 2, p. 1-8, 2018. | pt_BR |
| ISSN | 0066-4804 | pt_BR |
| URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/28840 | |
| Language | eng | pt_BR |
| Publisher | American Society for Microbiology | pt_BR |
| Rights | open access | |
| Subject in Portuguese | Doença de Chagas | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Quimioterapia experimental | pt_BR |
| Subject in Portuguese | In vivo | pt_BR |
| Title | In Vitro, In Silico, and In Vivo Analyses of Novel Aromatic Amidines against Trypanosoma cruzi | pt_BR |
| Type | Article | pt_BR |
| DOI | 10.1128/AAC.02205-17 | |
| Abstract | Five bis-arylimidamides were assayed as anti-Trypanosoma cruzi agents by in vitro, in silico, and in vivo approaches. None were considered to be pan-assay interference compounds. They had a favorable pharmacokinetic landscape and were active against trypomastigotes and intracellular forms, and in combination with benznidazole, they gave no interaction. The most selective agent (28SMB032) tested in vivo led to a 40% reduction in parasitemia (0.1 mg/kg of body weight/5 days intraperitoneally) but without mortality protection. In silico target fishing suggested DNA as the main target, but ultrastructural data did not match. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Estrutural. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal de Goiás. Faculdade de Farmácia. Laboratório de Planejamento de Fármacos e Modelagem Molecular. Goiânia, GO, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal de Goiás. Faculdade de Farmácia. Laboratório de Planejamento de Fármacos e Modelagem Molecular. Goiânia, GO, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal de Goiás. Faculdade de Farmácia. Laboratório de Planejamento de Fármacos e Modelagem Molecular. Goiânia, GO, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | University of North Carolina School of Medicine. Department of Pathology and Laboratory Medicine. Chapel Hill, North Carolina, USA. | pt_BR |
| Affilliation | University of North Carolina School of Medicine. Department of Pathology and Laboratory Medicine. Chapel Hill, North Carolina, USA. | pt_BR |
| Affilliation | University of North Carolina School of Medicine. Department of Pathology and Laboratory Medicine. Chapel Hill, North Carolina, USA. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Subject | Chagas disease | pt_BR |
| Subject | arylimidamides | pt_BR |
| Subject | experimental chemotherapy | pt_BR |
| Subject | in vivo | pt_BR |
| e-ISSN | 1098-6596 | |
