| Author | Romeiro, Luiz A. S. | |
| Author | Ferreira, Marcos da Silva | |
| Author | Silva, Leandro L. da | |
| Author | Castro, Helena C. | |
| Author | Miranda, Ana L P | |
| Author | Silva, Cláudia L. M. | |
| Author | Noël, François | |
| Author | Nascimento, Jéssica B. | |
| Author | Araújo, Claudia V. | |
| Author | Tibiriçá, Eduardo | |
| Author | Barreiro, Eliezer J. | |
| Author | Fraga, Carlos A. M. | |
| Access date | 2018-11-27T12:57:26Z | |
| Available date | 2018-11-27T12:57:26Z | |
| Document date | 2011 | |
| Citation | ROMEIRO, Luiz A. S. et al. Discovery of LASSBio-772, a 1,3-benzodioxole N-phenylpiperazine derivative with potent alpha 1A/D-Adrenergic receptor blocking properties. European Journal of Medicinal Chemistry, v.46, p.3000-3012, April 2011. | pt_BR |
| ISSN | 0223-5234 | pt_BR |
| URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/30241 | |
| Language | eng | pt_BR |
| Publisher | Elsevier | pt_BR |
| Rights | restricted access | |
| Subject in Portuguese | N-fenilpiperazina | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Antagonista alfa-adrenoceptor | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Hiperplasia benigna da próstata | pt_BR |
| Title | Discovery of LASSBio-772, a 1,3-benzodioxole N-phenylpiperazine derivative with potent alpha 1A/D-adrenergic receptor blocking properties | pt_BR |
| Type | Article | |
| DOI | 10.1016/j.ejmech.2011.04.032 | |
| Abstract | We described herein the discovery of 1-(2-(benzo[d] [1,3]dioxol-6-yl)ethyl)-4-(2-methoxyphenyl) piperazine (LASSBio-772), as a novel potent and selective alpha 1A/1D adrenoceptor (AR) antagonist selected after screening of functionalized N-phenylpiperazine derivatives in phenylephrine-induced vasoconstriction of rabbit aorta rings. The affinity of LASSBio-772 for alpha 1A and alpha 1B AR subtypes was determined through displacement of [(3)H]prazosin binding. We obtained Ki values of 0.14 nM for the alpha 1A-AR, similar to that displayed by tamsulosin (K(i) = 0.13 nM) and 5.55 nM for the alpha 1B-AR, representing a 40-fold higher affinity for alpha 1A-AR. LASSBio-772 also presented high affinity (K(B) = 0.025 nM) for the alpha 1D-AR subtype in the functional rat aorta assay, showing to be equipotent to tamsulosin (K(B) = 0.017 nM). | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal do Rio de Janeiro. Faculdade de Farmácia. Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade Católica de Brasília. Laboratório de Desenvolvimento de Estratégias Terapêuticas. Águas Claras, DF, Brasil / Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Programa de Pós-Graduação em Química Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade de Brasília. Faculdade de Ciências da Saúde. Ciências Farmacêuticas. Brasília, DF, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal do Rio de Janeiro. Faculdade de Farmácia. Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal do Rio de Janeiro. Faculdade de Farmácia. Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal do Rio de Janeiro. Faculdade de Farmácia. Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal do Rio de Janeiro. Faculdade de Farmácia. Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal do Rio de Janeiro. Centro de Ciências da Saúde. Instituto de Ciências Biomédicas. Laboratório de Farmacologia Bioquímica e Molecular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal do Rio de Janeiro. Centro de Ciências da Saúde. Instituto de Ciências Biomédicas. Laboratório de Farmacologia Bioquímica e Molecular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal do Rio de Janeiro. Centro de Ciências da Saúde. Instituto de Ciências Biomédicas. Laboratório de Farmacologia Bioquímica e Molecular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Departamento de Fisiologia e Farmacodinâmica. Laboratório de Farmacologia Neuro-cardiovascular. Rio de Janeiro, RJ. Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Departamento de Fisiologia e Farmacodinâmica. Laboratório de Farmacologia Neuro-cardiovascular. Rio de Janeiro, RJ. Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal do Rio de Janeiro. Faculdade de Farmácia. Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Programa de Pós-Graduação em Química Orgânica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Subject | N-Phenylpiperazine | pt_BR |
| Subject | Alpha-adrenoceptor antagonist | pt_BR |
| Subject | Benign prostatic hyperplasia | pt_BR |
| Subject | Safrole, 1,3-Benzodioxole | pt_BR |
| DeCS | Hiperplasia Prostática | pt_BR |
| DeCS | Safrol | pt_BR |
| Embargo date | 2030-01-01 | |
