| Author | Costa, Jorge C. S. | |
| Author | Neves, Josiane S. | |
| Author | Souza, Marucs V. N. de | |
| Author | Siqueira, Rodrigo A. | |
| Author | Romeiro, Nelima C. | |
| Author | Boechat, Nubia | |
| Author | Silva, Patrícia M. R. e | |
| Author | Martins, Marco A. | |
| Access date | 2019-04-25T16:11:11Z | |
| Available date | 2019-04-25T16:11:11Z | |
| Document date | 2008 | |
| Citation | COSTA, Jorge C. S. et al. Synthesis and antispasmodic activity of lidocaine derivatives endowed with reduced local anesthetic action. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, v. 18, p. 1162–1166, 2008. | pt_BR |
| ISSN | 0960-894X | pt_BR |
| URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/32750 | |
| Language | eng | pt_BR |
| Publisher | Elsevier | pt_BR |
| Rights | restricted access | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Derivados de Lidocaína | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Síntese | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Atividade antiespasmódica | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Ação anestésica local reduzida | pt_BR |
| Title | Synthesis and antispasmodic activity of lidocaine derivatives endowed with reduced local anesthetic action | pt_BR |
| Type | Article | pt_BR |
| DOI | 10.1016/j.bmcl.2007.11.122 | |
| Abstract | The present structure-activity relationship (SAR) study focused on chemical modifications of the structure of the local
anesthetic lidocaine, and indicated analogues having reduced anesthetic potency, but with superior potency relative to the prototype
in preventing anaphylactic or histamine-evoked ileum contraction. From the SAR analysis, 2-(diethylamino)-N-(trifluoromethylphenyl)
and 2-(diethylamino)-N-(dimethyl-phenyl) acetamides were selected as the most promising compounds. New insights into
the applicability of non-anesthetic lidocaine derivatives as templates in drug discovery for allergic syndromes are provided. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Laboratório de Síntese Orgânica. Rio de Janeiro, RJ. Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Inflamação. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Inflamação. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Laboratório de Síntese Orgânica. Rio de Janeiro, RJ. Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Inflamação. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal do Rio de Janeiro. Faculdade de Farmácia. Departamento de Fármacos. Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Laboratório de Síntese Orgânica. Rio de Janeiro, RJ. Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Inflamação. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Inflamação. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Subject | Synthesis and antispasmodic activity | pt_BR |
| Subject | Lidocaine derivatives | pt_BR |
| Subject | Reduced action | pt_BR |
| Subject | Local anesthetic | pt_BR |
| e-ISSN | 1464-3405 | |
| Embargo date | 2022-01-01 | |
