| Author | Cunico, Wilson | |
| Author | Gomes, Claudia Regina Brandão | |
| Author | Facchinetti, Victor | |
| Author | Moreth, Marcele | |
| Author | Penido, Carmen | |
| Author | Henriques, Maria das Graças Muller Oliveira | |
| Author | Varotti, Fernando Pilla | |
| Author | Krettli, Luisa Guimarães | |
| Author | Krettli, Antoniana Ursine | |
| Author | da Silva, Franklin Souza | |
| Author | Caffarena, Ernesto Raúl | |
| Author | Silveira, Camila Magalhães | |
| Access date | 2019-08-15T19:22:29Z | |
| Available date | 2019-08-15T19:22:29Z | |
| Document date | 2009 | |
| Citation | CUNICO, Wilson et al. Synthesis, antimalarial evaluation and molecular modeling studies of hydroxyethylpiperazines, potential aspartyl protease inhibitors, Part 2. European Journal of Medicinal Chemistry, v. 44, n. 9, p. 3816-3820, Sept. 2009. | pt_BR |
| ISSN | 0223-5234 | pt_BR |
| URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/34841 | |
| Language | eng | pt_BR |
| Publisher | Elsevier | pt_BR |
| Rights | open access | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Inibidor de Protease | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Malária | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Hidroxietilamina | pt_BR |
| Title | Synthesis, antimalarial evaluation and molecular modeling studies of hydroxyethylpiperazines, potential aspartyl protease inhibitors, part 2 | pt_BR |
| Type | Article | |
| DOI | 10.1016/j.ejmech.2009.03.041 | |
| Abstract | The antimalarial acitivity of hydroxyethylamines, synthesized from the reaction of intermediated hydroxyethypiperazines with benzenesulfonyl chlorides or benzoyl chlorides, has been evaluated in vitro against a W2 Plasmodium falciparum clone. Some of the nineteen tested derivatives showed a significant activity in vitro, thus turning into a promising new class of antimalarials. In addition, a molecular modeling study of the most active derivative (5l) was performed and its most probable binding modes within plasmepsin II enzyme were identified. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade Federal de Pelotas. Departamento de Química Orgânica. Pelotas, RS, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Farmacologia Aplicada. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Farmacologia Aplicada. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brasil / Universidade Federal de Minas Gerais. Programa de Farmacologia Bioquímica e Molecular. Belo Horizonte, MG, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brasil / Universidade Federal de Minas Gerais. Programa de Farmacologia Bioquímica e Molecular. Belo Horizonte, MG, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Presidência. Programa de Computação Científica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Presidência. Programa de Computação Científica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Presidência. Programa de Computação Científica. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Subject | Protease Inhibitor | pt_BR |
| Subject | Malaria | pt_BR |
| Subject | Hydroxyethylamine | pt_BR |
| Embargo date | 2020-08-15 | |
