| Author | Carvalho, Samir A. | |
| Author | Silva, Edson F. da | |
| Author | Santa-Rita, Ricardo M. | |
| Author | Castro, Solange L. de | |
| Author | Fraga, Carlos A. M. | |
| Access date | 2020-03-12T16:01:02Z | |
| Available date | 2020-03-12T16:01:02Z | |
| Document date | 2004 | |
| Citation | CARVALHO, Samir A. et al. Synthesis and antitrypanosomal profile of new functionalized 1,3,4-thiadiazole-2-arylhydrazone derivatives, designed as non-mutagenic megazol analogues. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, v. 14, p. 5967-5970, 2004. | pt_BR |
| ISSN | 0960-894X | pt_BR |
| URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/40301 | |
| Language | eng | pt_BR |
| Publisher | Elsevier | pt_BR |
| Rights | restricted access | |
| Subject in Portuguese | Derivados de hidrazona | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Doença de Chagas | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Novos medicamentos tripanocidas | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Análogos Megazol | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Tiadiazóis | pt_BR |
| Title | Synthesis and antitrypanosomal profile of new functionalized 1,3,4-thiadiazole-2-arylhydrazone derivatives, designed as non-mutagenic megazol analogues | pt_BR |
| Type | Article | |
| DOI | 10.1016/j.bmcl.2004.10.007 | |
| Abstract | In this work we reported the synthesis and the trypanocidal profile of new 1,3,4-thiadiazole-2-arylhydrazone derivatives of nitroimidazole series (4) or phenyl series (5), designed by exploring the molecular hybridization approach between megazol (2) and guanyl hydrazone derivative (3). The evaluation of the activity against bloodstream trypomastigote forms of Trypanosoma cruzi forms lead us to identify a new potent trypamomicide prototype, that is, brazilizone A (4k), which present an IC50/24 h=5.3 microM. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos (Farmanguinhos). Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos (Farmanguinhos). Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos (Farmanguinhos). Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Departamento de Ultraestrutura e Biologia Celular. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Departamento de Ultraestrutura e Biologia Celular. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal do Rio de Janeiro. Faculdade de Farmácia. Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Subject | Thiadiazoles | pt_BR |
| Subject | Hydrazone derivatives | pt_BR |
| Subject | Chagas disease | pt_BR |
| Subject | New trypanocidal drugs | pt_BR |
| Subject | Megazol analogues | pt_BR |
| e-ISSN | 1464-3405 | |
| Embargo date | 2030-12-31 | |
| xmlui.metadata.dc.subject.ods | 03 Saúde e Bem-Estar | |
