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AutorWood, James M.
AutorSatam, Nishikant S.
AutorAlmeida, Renata G.
AutorCristani, Vinicius S.
AutorLima, Dênis P. de
AutorPereira, Luiza Dantas
AutorSalomão, Kelly
AutorMenna-Barreto, Rubem .F S.
AutorNamboothiri, Irishi N. N.
AutorBower, John F.
AutorSilva Júnior, Eufrânio N. da
Data de acesso2020-08-31T20:08:28Z
Data de disponibilização2020-08-31T20:08:28Z
Data do publicação2020
CitaçãoWOOD, James M. et al. Strategies towards potent trypanocidal drugs: Application of Rh-catalyzed [2 + 2 + 2] cycloadditions, sulfonyl phthalide annulation and nitroalkene reactions for the synthesis of substituted quinones and their evaluation against Trypanosoma cruzi. Biorganic & Medicinal Chemistry, v. 28, 115565, 11p, May 2020.pt_BR
ISSN0968-0896pt_BR
URIhttps://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/43092
Idiomaengpt_BR
EditorElsevierpt_BR
Direito Autoralopen access
Palavras-chaveDoença de Chagaspt_BR
Palavras-chaveQuinonespt_BR
Palavras-chaveAnulaçãopt_BR
Palavras-chaveNitroalquenospt_BR
Palavras-chaveCicloadições [2 + 2 + 2] catalisadas por Rhpt_BR
TítuloStrategies towards potent trypanocidal drugs: Application of Rh-catalyzed [2 + 2 + 2] cycloadditions, sulfonyl phthalide annulation and nitroalkene reactions for the synthesis of substituted quinones and their evaluation against Trypanosoma cruzipt_BR
Tipo do documentoArticle
DOI10.1016/j.bmc.2020.115565
Resumo em InglêsRhodium-catalyzed [2 + 2 + 2] cycloadditions, sulfonyl phthalide annulations and nitroalkene reactions have been employed for the synthesis of 56 quinone-based compounds. These were evaluated against Trypanosoma cruzi, the parasite that causes Chagas disease. The reactions described here are part of a program that aims to utilize modern, versatile and efficient synthetic methods for the one or two step preparation of trypanocidal compounds. We have identified 9 compounds with potent activity against the parasite; 3 of these were 30-fold more potent than benznidazole (Bz), a drug used for the treatment of Chagas disease. This article provides a comprehensive outline of reactions involving over 120 compounds aimed at the discovery of new quinone-based frameworks with activity against T. cruzi.pt_BR
AfiliaçãoUniversity of Bristol. School of Chemistry. Bristol, UK.pt_BR
AfiliaçãoIndian Institute of Technology Bombay. Department of Chemistry. Mumbai, India.pt_BR
AfiliaçãoUniversidade Federal de Minas Gerais. Insituto de Ciências Extas. Departamento de Química. Belo Horizonte, MG, Brasil.pt_BR
AfiliaçãoUniversidade Federal de Mato Grosso do Sul. Insituto de Química. Campo Grande, MS, Brasil.pt_BR
AfiliaçãoUniversidade Federal de Mato Grosso do Sul. Insituto de Química. Campo Grande, MS, Brasil.pt_BR
AfiliaçãoFundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaçãoFundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaçãoFundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaçãoIndian Institute of Technology Bombay. Department of Chemistry. Mumbai, India.pt_BR
AfiliaçãoUniversity of Bristol. School of Chemistry. Bristol, UK / University of Liverpool, Department Chemistry. Liverpool, United Kingdom.pt_BR
AfiliaçãoUniversidade Federal de Minas Gerais. Insituto de Ciências Extas. Departamento de Química. Belo Horizonte, MG, Brasil.pt_BR
Palavras-chave em inglêsQuinonespt_BR
Palavras-chave em inglêsChagas diseasept_BR
Palavras-chave em inglêsRh-catalyzed [2 + 2 + 2] cycloadditionspt_BR
Palavras-chave em inglêsAnnulationpt_BR
Palavras-chave em inglêsNitroalkenespt_BR
xmlui.metadata.dc.subject.ods03 Saúde e Bem-Estar


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