Author | Marques, Gabriel Vitor de Lima | |
Author | Marques, Daisymara Priscila de Almeida | |
Author | Clarindo, Felipe Alves | |
Author | Avendaño-Villarreal, Jesus Alberto | |
Author | Guerra, Fabiana Sélos | |
Author | Fernandes, Patrícia Dias | |
Author | Santos, Eduardo Nicolau Dos | |
Author | Gusevskaya, Elena Vitalievna | |
Author | Kohlhoff, Markus | |
Author | Moreira, Fabrício de Araújo | |
Author | Andrade, Luis Adan Flores | |
Author | Fonseca, Flávio Guimarães da | |
Author | Reis, Jordana Grazziela Alves Coelho dos | |
Author | Oliveira, Renata Barbosa de | |
Access date | 2023-10-04T13:06:33Z | |
Available date | 2023-10-04T13:06:33Z | |
Document date | 2023 | |
Citation | MARQUES, Gabriel Vitor de Lima et al. Synthesis of cannabidiol-based compounds as ACE2 inhibitors with potential application in the treatment of COVID-19. European Journal of Medicinal Chemistry, v. 260, p. 115760, 2023. doi: 10.1016/j.ejmech.2023.115760. | en_US |
ISSN | 0223-5234 | en_US |
URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/60682 | |
Language | eng | en_US |
Publisher | Editions Scientifiques Elsevier | en_US |
Rights | restricted access | |
Title | Synthesis of cannabidiol-based compounds as ACE2 inhibitors with potential application in the treatment of COVID-19 | en_US |
Type | Article | |
Abstract | Cannabis is a general name for plants of the genus Cannabis. Used as fiber, medicine, drug, for religious, therapeutic, and hedonistic purposes along the millenia, it is mostly known for its psychoactive properties. One of its major constituents, cannabidiol (CBD), a non-psychoactive substance, among many other biological activities, has shown potential as an anti-SARS-CoV-2 drug. In this work, three derivatives and an analogue of CBD were synthesized, and cell viability and antiviral activities were evaluated. None of the compounds showed cytotoxicity up to a maximum concentration of 100 μM and, in contrast, displayed a significant antiviral activity, superior to remdesivir and nafamostat mesylate, with IC50 values ranging from 9.4 to 1.9 μM. In order to search for a possible molecular target, the inhibitory activity of the compounds against ACE2 was investigated, with expressive results (IC50 ranging from 3.96 μM to 0.01 μM). | en_US |
Affilliation | Universidade Federal de Minas Gerais. Faculdade de Farmácia. Departamento de Produtos Farmacêuticos. Belo Horizonte, MG, Brazil. | en_US |
Affilliation | Universidade Federal de Minas Gerais. Instituto de Ciências Biológicas. Departamento de Microbiologia. Belo Horizonte, MG, Brazil. | en_US |
Affilliation | Universidade Federal de Minas Gerais. Instituto de Ciências Biológicas. Departamento de Microbiologia. Belo Horizonte, MG, Brazil. | en_US |
Affilliation | Universidade Federal de Minas Gerais. Instituto de Ciências Exatas. Departamento de Química. Belo Horizonte, MG, Brazil. | en_US |
Affilliation | Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Ciências Biomédicas. Programa de Pesquisa em Descoberta de Fármacos. Laboratório de Farmacologia da Dor e da Inflamação. Rio de Janeiro, RJ, Brazil. | en_US |
Affilliation | Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Ciências Biomédicas. Programa de Pesquisa em Descoberta de Fármacos. Laboratório de Farmacologia da Dor e da Inflamação. Rio de Janeiro, RJ, Brazil. | en_US |
Affilliation | Universidade Federal de Minas Gerais. Instituto de Ciências Exatas. Departamento de Química. Belo Horizonte, MG, Brazil. | en_US |
Affilliation | Universidade Federal de Minas Gerais. Instituto de Ciências Exatas. Departamento de Química. Belo Horizonte, MG, Brazil. | en_US |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto René Rachou. Química de Produtos Naturais Bioativos. Belo Horizonte, MG, Brazil. | en_US |
Affilliation | Universidade Federal de Minas Gerais. Instituto de Ciências Biológicas. Departamento de Farmacologia. Belo Horizonte, MG, Brazil. | en_US |
Affilliation | Universidade Federal de Minas Gerais. Instituto de Ciências Biológicas. Departamento de Microbiologia. Belo Horizonte, MG, Brazil/Universidade Federal de Minas Gerais. Centro de Tecnologia de Vacinas. Belo Horizonte, MG, Brazil. | en_US |
Affilliation | Universidade Federal de Minas Gerais. Instituto de Ciências Biológicas. Departamento de Microbiologia. Belo Horizonte, MG, Brazil/Universidade Federal de Minas Gerais. Centro de Tecnologia de Vacinas. Belo Horizonte, MG, Brazil. | en_US |
Affilliation | Universidade Federal de Minas Gerais. Instituto de Ciências Biológicas. Departamento de Microbiologia. Belo Horizonte, MG, Brazil. | en_US |
Affilliation | Universidade Federal de Minas Gerais. Faculdade de Farmácia. Departamento de Produtos Farmacêuticos. Belo Horizonte, MG, Brazil. | en_US |
Subject | ACE2 inhibitors | en_US |
Subject | COVID-19 | en_US |
Subject | Cannabidiol derivatives | en_US |
Subject | SARS-CoV-2 | en_US |
Embargo date | 3100-12-31 | |