| Author | Torchelsen, Fernanda Karoline Vieira da Silva | |
| Author | Pedrosa, Tamiles Caroline Fernandes | |
| Author | Rodrigues, Michelle Peixoto | |
| Author | Aguiar, Alex Ramos de | |
| Author | Oliveira, Fabrício Marques de | |
| Author | Amarante, Giovanni Wilson | |
| Author | Sales Junior, Policarpo Ademar | |
| Author | Branquinho, Renata Tupinambá | |
| Author | Silva, Sirlaine Pio Gomes da | |
| Author | Talvani, André | |
| Author | Murta, Silvane Maria Fonseca | |
| Author | Martins, Felipe Terra | |
| Author | Braun, Rodrigo Ligabue | |
| Author | Teixeira, Róbson Ricardo | |
| Author | Mosqueira, Vanessa Carla Furtado | |
| Author | Lana, Marta de | |
| Access date | 2024-02-05T16:57:46Z | |
| Available date | 2024-02-05T16:57:46Z | |
| Document date | 2023 | |
| Citation | TORCHELSEN, Fernanda Karoline Vieira da Silva et al. Novel diamides inspired by protein kinase inhibitors as anti-Trypanosoma cruzi agents: in vitro and in vivo evaluations. Future Med Chem, v. 15, n. 16, p. 1469-1489, 2023. doi: 10.4155/fmc-2023-0090 | en_US |
| ISSN | 1756-8919 | en_US |
| URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/62544 | |
| Language | eng | en_US |
| Publisher | Future Science | en_US |
| Rights | restricted access | |
| Title | Novel diamides inspired by protein kinase inhibitors as anti-Trypanosoma cruzi agents: in vitro and in vivo evaluations | en_US |
| Type | Article | |
| Abstract | Background: Chagas disease is a life-threatening illness caused by Trypanosoma cruzi. The involvement of serine-/arginine-rich protein kinase in the T. cruzi life cycle is significant. Aims: To synthesize, characterize and evaluate the trypanocidal activity of diamides inspired by kinase inhibitor, SRPIN340. Material & Methods: Synthesis using a three-step process and characterization by infrared, nuclear magnetic resonance and high-resolution mass spectrometry were conducted. The selectivity index was obtained by the ratio of CC50/IC50 in two in vitro models. The most active compound, 3j, was evaluated using in vitro cytokine assays and assessing in vivo trypanocidal activity. Results: 3j activity in the macrophage J774 lineage showed an anti-inflammatory profile, and mice showed significantly reduced parasitemia and morbidity at low compound dosages. Conclusion: Novel diamide is active against T. cruzi in vitro and in vivo. | en_US |
| Affilliation | Universidade Federal de Ouro Preto. Escola de Farmácia. Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas. Ouro Preto, MG, Brazil. | en_US |
| Affilliation | Universidade Federal de Ouro Preto. Núcleo de Pesquisas em Ciências Biológicas. Programa de Pós-Graduação em Ciências Biológicas. Ouro Preto, MG, Brazil. | en_US |
| Affilliation | Universidade Federal de Viçosa Departamento de Química. Viçosa, MG, Brazil. | en_US |
| Affilliation | Universidade Federal de Viçosa Departamento de Química. Viçosa, MG, Brazil. | en_US |
| Affilliation | Instituto Federal de Educação de Minas Gerais. Ouro Branco, MG, Brazil. | en_US |
| Affilliation | Universidade Federal de Juiz de Fora. Departamento de Química. Juiz de Fora, MG, Brazil. | en_US |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto René Rachou. Belo Horizonte, MG, Brazil. | en_US |
| Affilliation | Universidade Federal de Ouro Preto. Escola de Farmácia. Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas. Ouro Preto, MG, Brazil. | en_US |
| Affilliation | Universidade Federal de Ouro Preto. Escola de Nutrição. Programa de pós-graduação em Saúde e Nutrição. Ouro Preto, MG, Brazil. | en_US |
| Affilliation | Universidade Federal de Ouro Preto. Núcleo de Pesquisas em Ciências Biológicas. Programa de Pós-Graduação em Ciências Biológicas. Ouro Preto, MG, Brazil/Universidade Federal de Ouro Preto. Escola de Nutrição. Programa de pós-graduação em Saúde e Nutrição. Ouro Preto, MG, Brazil. | en_US |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto René Rachou. Belo Horizonte, MG, Brazil. | en_US |
| Affilliation | Universidade Federal de Goiás. Departamento de Química. Goiânia, GO, Brazil. | en_US |
| Affilliation | Universidade Federal de Ciências da Saúde de Porto Alegre. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Porto Alegre, RS, Brazil. | en_US |
| Affilliation | Universidade Federal de Viçosa Departamento de Química. Viçosa, MG, Brazil. | en_US |
| Affilliation | Universidade Federal de Ouro Preto. Escola de Farmácia. Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas. Ouro Preto, MG, Brazil. | en_US |
| Affilliation | Universidade Federal de Ouro Preto. Escola de Farmácia. Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas. Ouro Preto, MG, Brazil/Universidade Federal de Ouro Preto. Núcleo de Pesquisas em Ciências Biológicas. Programa de Pós-Graduação em Ciências Biológicas. Ouro Preto, MG, Brazil. | en_US |
| Subject | Chagas disease | en_US |
| Subject | SRPIN340 | en_US |
| Subject | Trypanosoma cruzi | en_US |
| Subject | diamides | en_US |
| Subject | in vitro activity | en_US |
| Subject | in vivo activity | en_US |
| Embargo date | 3100-12-31 | |
