| Author | Santos, Claudio Cesar Cirne dos | |
| Author | Gonzaga, Daniel Tadeu Gomes | |
| Author | Resende, Gabriel Oliveira de | |
| Author | Gonçalves, Mariana de Castro | |
| Author | Andrade, Aymee da Silva | |
| Author | Pacheco, Paulo Anastácio Furtado | |
| Author | Rodrigues, Alexandre dos Santos | |
| Author | Rabelo, Vitor Won-Held | |
| Author | Abreu, Paula Alvarez | |
| Author | Faria, Robson Xavier | |
| Author | Rocha, David Rodrigues da | |
| Author | Silva, Fernando de Carvalho da | |
| Author | Ferreira, Vitor Francisco | |
| Author | Barros, Caroline de Souza | |
| Author | Paixão, Izabel Christina Nunes de Palmer | |
| Access date | 2025-02-07T18:28:18Z | |
| Available date | 2025-02-07T18:28:18Z | |
| Document date | 2025 | |
| Citation | SANTOS, Claudio Cesar Cirne dos et al. PAV-05 naphthoquinone potently inhibit zika virus replication in infected cells. Current Topics in Medicinal Chemistry, p. 1-15, 21 Jan. 2025. | |
| ISSN | 1568-0266 | |
| URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/68486 | |
| Description | Produção científica do Laboratório de Comunicação Celular. | pt_BR |
| Sponsorship | The authors are grateful to CNPq (Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico) for financial support and for Productivity Fellowships to Izabel Christina Nunes de Palmer Paixão (304070/2014-9). Izabel Christina Nunes de Palmer Paixão and VLT (E-26/201.442/2014) also thank the FAPERJ (Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Rio de Janeiro) for the Cientista do Nosso Estado Fellowship. Claudio Cesar Cirne dos Santos FAPERJ (Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Rio de Janeiro) for the Post doc fellowship and Caroline de Souza Barros thanks FAPERJ APQ1 financial support (26/211.556/2021-268667). The postgraduate program in sciences and biotechnology of UFF (PPBI-UFF). This study was financed in part by the Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - Brasil (CAPES) – Finance Code 001. We would like to express our gratitude to the Electron Microscopy Laboratory of the Biology Institute at the Universidade Federal Fluminense for their willingness to allow us to use the Transmission Electron Microscope. | |
| Language | eng | en_US |
| Publisher | Bentham Science Publishers | |
| Rights | restricted access | |
| Title | PAV-05 naphthoquinone potently inhibit zika virus replication in infected cells | en_US |
| Type | Article | |
| DOI | 10.2174/0115680266323907241212062715 | |
| Abstract | Background: Zika (ZIKV) is a virus transmitted by mosquitoes that can cause Guillain- Barré syndrome and congenital malformations like microcephaly. Given its explosive resurgence and the resulting epidemics in 2016, the search for effective antiviral drugs has become absolutely necessary. Methods: In this study, we examined the potential of naphthoquinone derivatives that have a sulfonamide or sulfonate group to inhibit ZIKV replication in primary cultured neurons and in Vero cells. Results: In our in vitro studies, we found that PAV05 had low cytotoxicity with a CC50 of 329 μM ±3.6 for Vero cells and 290 μM ±3.5 for neurons. Additionally, we observed a strong inhibitory activity on viral replication with an EC50 value of EC50 of 0.92 μM ±0.15 in Vero cells, resulting in a Selectivity Index (SI) of 357. Even when added 16 hours post-infection, PAV05 maintained its inhibitory effect. When PAV05 was evaluated in sub-optimal concentrations together with Ribavirin, we observed a strong synergistic effect, with an inhibition greater than 90% even at doses of 0.5 μM. In silico tests suggested that PAV05 may have effects on ZIKV NS2B-NS3. Conclusion: The ZIKV inhibitor described in this study shows promise as a compound for the development of therapies against ZIKV. It may also be considered for inclusion in the portfolio of broad-spectrum antiflavivirus inhibitors. | en_US |
| Affilliation | Universidade Federal Fluminense. Instituto de Biologia. Laboratório de Virologia Molecular e Biotecnologia Marinha. Niterói, RJ, Brasil / Universidade Federal Fluminense. Instituto de Biologia. Departamento de Biologia Celular e Molecular. Niterói, RJ, Brasil. | |
| Affilliation | Universidade do Estado do Rio de Janeiro. Centro Biomédico. Faculdade de Ciências Biológicas e Saúde. Departamento de Farmácia. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Comunicação Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | |
| Affilliation | Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Niterói, RJ, Brasil. | |
| Affilliation | Universidade Federal Fluminense. Instituto de Biologia. Laboratório de Virologia Molecular e Biotecnologia Marinha. Niterói, RJ, Brasil / Universidade Federal Fluminense. Instituto de Biologia. Departamento de Biologia Celular e Molecular. Programa de Pós-Graduação em Ciências e Biotecnologia. Niterói, RJ, Brasil. | |
| Affilliation | Universidade Federal Fluminense. Instituto de Biologia. Departamento de Imunobiologia. Laboratório de Imunovirologia. Niterói, RJ, Brasil. | |
| Affilliation | Universidade Federal Fluminense. Instituto de Biologia. Departamento de Neurobiologia. Niterói, RJ, Brasil. | |
| Affilliation | Universidade Federal Fluminense. Instituto de Biologia. Laboratório de Virologia Molecular e Biotecnologia Marinha. Niterói, RJ, Brasil / Universidade Federal Fluminense. Instituto de Biologia. Departamento de Biologia Celular e Molecular. Niterói, RJ, Brasil. | |
| Affilliation | Universidade Federal do Rio de Janeiro. Centro de Ciências da Saúde. Instituto de Biodiversidade e Sustentabilidade. Macaé, RJ, Brasil. | |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Comunicação Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | |
| Affilliation | Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Niterói, RJ, Brasil. | |
| Affilliation | Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Niterói, RJ, Brasil. | |
| Affilliation | Universidade Federal Fluminense. Faculdade de Farmácia. Departamento de Tecnologia Farmacêutica. Niterói, RJ, Brasil. | |
| Affilliation | Universidade Federal Fluminense. Instituto de Biologia. Departamento de Biologia Celular e Molecular. Niterói, RJ, Brasil / Universidade Federal Fluminense. Instituto de Biologia. Laboratório de Virologia Molecular e Biotecnologia Marinha. Niterói, RJ, Brasil / Universidade Federal Fluminense. Instituto de Biologia. Niterói, RJ, Brasil / Universidade Federal Fluminense. Instituto de Biologia. Departamento de Imunobiologia. Laboratório de Imunovirologia. Niterói, RJ, Brasil. | |
| Affilliation | Universidade Federal Fluminense. Instituto de Biologia. Laboratório de Virologia Molecular e Biotecnologia Marinha. Niterói, RJ, Brasil / Universidade Federal Fluminense. Instituto de Biologia. Departamento de Biologia Celular e Molecular. Niterói, RJ, Brasil / Universidade Federal Fluminense. Instituto de Biologia. Niterói, RJ, Brasil. | |
| Subject | Naphthoquinone | en_US |
| Subject | Antiviral | en_US |
| Subject | ZIKA-Virus | en_US |
| Subject | Arbovirus | en_US |
| e-ISSN | 1873-4294 | |
| xmlui.metadata.dc.subject.ods | 03 Saúde e Bem-Estar | |
