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AutorSouza, Nicolli Bellotti de
AutorAndrade, Isabel Mayer de
AutorCarneiro, Paula Fernandes
AutorJardim, Guilherme AM
AutorMelo, Isadora MM de
AutorSilva Júnior, Eufrânio N da
AutorKrettli, Antoniana Ursine
Fecha de acceso2015-03-06T17:49:56Z
Fecha de disponibilización2015-03-06T17:49:56Z
Fecha de publicación2014
ReferenciaSOUZA, Nicolli Bellotti de et al. Blood shizonticidal activities of phenazines and naphthoquinoidal compounds against Plasmodium falciparum in vitro and in mice malaria studies. Mem Inst Oswaldo Cruz, v. 109, n. 5, p. 254-552, 2014pt_BR
ISSN1678-8060
URIhttps://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/9649
Idiomaengpt_BR
EditorFundação Oswaldo Cruzpt_BR
Derechos de autoropen accesspt_BR
TítuloBlood shizonticidal activities of phenazines and naphthoquinoidal compounds against Plasmodium falciparum in vitro and in mice malaria studiespt_BR
Tipo del documentoArticlept_BR
DOI10.1590/0074-0276130603
Resumen en InglésDue to the recent advances of atovaquone, a naphthoquinone, through clinical trials as treatment for malarial infection, 19 quinone derivatives with previously reported structures were also evaluated for blood schizonticide activity against the malaria parasite Plasmodium falciparum. These compounds include 2-hydroxy-3-methylamino naphthoquinones (2-9), lapachol (10), nor-lapachol (11), iso-lapachol (12), phthiocol (13) and phenazines (12-20). Their cytotoxicities were also evaluated against human hepatoma and normal monkey kidney cell lines. Compounds 2 and 5 showed the highest activity against P. falciparum chloroquine-resistant blood-stage parasites (clone W2), indicated by their low inhibitory concentration for 50% (IC50) of parasite growth. The therapeutic potential of the active compounds was evaluated according to the selectivity index, which is a ratio of the cytotoxicity minimum lethal dose which eliminates 50% of cells and the in vitro IC50. Naphthoquinones 2 and 5, with activities similar to the reference antimalarial chloroquine, were also active against malaria in mice and suppressed parasitaemia by more than 60% in contrast to compound 11 which was inactive. Based on their in vitro and in vivo activities, compounds 2 and 5 are considered promising molecules for antimalarial treatment and warrant further study.pt_BR
AfiliaciónFundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brasilpt_BR
AfiliaciónFundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brasilpt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal do Rio de Janeiro. Núcleo de Pesquisas de Produtos Naturais. Rio de Janeiro, RJ, Brasilpt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal de Minas Gerais. Instituto de Ciências Exatas. Departamento de Química. Laboratório de Química Sintética e Heterocíclica. Belo Horizonte, MG, Brasilpt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal de Minas Gerais. Instituto de Ciências Exatas. Departamento de Química. Laboratório de Química Sintética e Heterocíclica. Belo Horizonte, MG, Brasilpt_BR
AfiliaciónUniversidade Federal de Minas Gerais. Instituto de Ciências Exatas. Departamento de Química. Laboratório de Química Sintética e Heterocíclica. Belo Horizonte, MG, Brasilpt_BR
AfiliaciónFundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brasilpt_BR
Palavras clave en InglêsPlasmodium falciparumpt_BR
Palavras clave en InglêsPlasmodium bergheipt_BR
Palavras clave en Inglêsantimalarialspt_BR
Palavras clave en Inglêslapacholpt_BR
Palavras clave en Inglêsquinonespt_BR
Palavras clave en Inglêsphenazinespt_BR


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