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2050-01-01
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ANTISCHISTOSOMAL ACTION OF THIOXO-IMIDAZOLIDINE COMPOUNDS: AN ULTRASTRUCTURAL AND CYTOTOXICITY STUDY
Anexina A5 / química
Apoptose / efeitos de drogas
Biomphalaria
Sobrevivência Celular / efeitos de drogas
Inibidores enzimáticos / química
Fêmea
Fluoresceína-5-isotiocianato / química
Corantes Fluorescentes / química
Imidazolidinas / farmacologia
Imidazolidinas / toxicidade
Indicadores e Reagentes / Química
Masculino
Ratos
Ratos, endogâmicos BALB C
Microscopia, elétron, varredura
Necrose
Praziquantel / farmacologia
Praziquantel / toxicidade
Propídio / química
Schistosoma mansoni / efeitos de drogas
Schistosoma mansoni / ultraestrutura
Esquistossomose mansoni / quimioterapia
Esquistossomose mansoni / parasitologia
Esquistossomicidas / farmacologia
Esquistossomicidas / toxicidade
Baço / citologia
Baço / efeitos de drogas
Baço / patologia
Author
Affilliation
Universidade Federal de Pernambuco (UFPE). Centro de Ciências Biológicas. Departamento de Antibióticos. Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF). Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco (UFPE). Centro de Ciências Biológicas. Departamento de Antibióticos. Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF). Recife, PE, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Aggeu Magalhães. Laboratório de Imunogenética, Departamento de Imunologia. Recife, PE, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Aggeu Magalhães. Laboratório de Imunogenética, Departamento de Imunologia. Recife, PE, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Aggeu Magalhães. Laboratório de Ultraestrutura, Departamento de Entomologia. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco (UFPE). Centro de Ciências Biológicas. Departamento de Antibióticos. Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF). Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Imunopatologia Keizo Asami (LIKA). Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco (UFPE). Centro de Ciências Biológicas. Departamento de Antibióticos. Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF). Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco (UFPE). Centro de Ciências Biológicas. Departamento de Antibióticos. Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF). Recife, PE, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Aggeu Magalhães. Laboratório de Imunogenética, Departamento de Imunologia. Recife, PE, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Aggeu Magalhães. Laboratório de Imunogenética, Departamento de Imunologia. Recife, PE, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Aggeu Magalhães. Laboratório de Ultraestrutura, Departamento de Entomologia. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco (UFPE). Centro de Ciências Biológicas. Departamento de Antibióticos. Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF). Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Imunopatologia Keizo Asami (LIKA). Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco (UFPE). Centro de Ciências Biológicas. Departamento de Antibióticos. Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF). Recife, PE, Brasil.
Abstract
Schistosomiasis is a disease caused by helminthes of the genus Schistosoma, which threatens approximately 207 million people worldwide. Recently, strains of Schistosoma mansoni appear to be developing tolerance and resistance against Praziquantel, the most commonly available drug on the market used in the treatment of disease. This worrisome development justifies studies that seek alternatives for the prevention, treatment and cure of this disease. This study aimed to evaluate the in vitro activity of new imidazolidine compounds 1-benzyl-4-[(4-chloro-phenyl)-hydrazono]-5-thioxo-imidazolidin-2-one (LPSF/PT-5) and 1-(4-chloro-benzyl)-4-[(4-fluoro-phenyl)-hydrazono]-5-thioxo-imidazolidin-2-one (LPSF/PT-11) against adult worms of S. mansoni. LPSF/PT-5 and LPSF/PT-11 imidazolidine derivatives showed relevant schistosomicidal activity in vitro and induced significant ultrastructural alterations in worms and cell death: results similar to praziquantel. Thus, it is possible that these imidazolidine derivatives can be future candidates as schistosomotic drugs, but further studies are needed to elucidate the induced mechanisms behind this response.
DeCS
AnimaisAnexina A5 / química
Apoptose / efeitos de drogas
Biomphalaria
Sobrevivência Celular / efeitos de drogas
Inibidores enzimáticos / química
Fêmea
Fluoresceína-5-isotiocianato / química
Corantes Fluorescentes / química
Imidazolidinas / farmacologia
Imidazolidinas / toxicidade
Indicadores e Reagentes / Química
Masculino
Ratos
Ratos, endogâmicos BALB C
Microscopia, elétron, varredura
Necrose
Praziquantel / farmacologia
Praziquantel / toxicidade
Propídio / química
Schistosoma mansoni / efeitos de drogas
Schistosoma mansoni / ultraestrutura
Esquistossomose mansoni / quimioterapia
Esquistossomose mansoni / parasitologia
Esquistossomicidas / farmacologia
Esquistossomicidas / toxicidade
Baço / citologia
Baço / efeitos de drogas
Baço / patologia
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