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Title: Antischistosomal action of thioxo-imidazolidine compounds: an ultrastructural and cytotoxicity study
Authors: Neves, Juliana Kelle A. L.
Lima, Maria do Carmo Alves de
Pereira, Valéria Rego Alves
Melo, Cristiane Moutinho Lagos de
Peixoto, Christina Alves
Pitta, Ivan da Rocha
Albuquerque, Mônica Camelo Pessoa Azevedo
Galdino, Suely Lins
Affilliation: Universidade Federal de Pernambuco (UFPE). Centro de Ciências Biológicas. Departamento de Antibióticos. Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF). Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco (UFPE). Centro de Ciências Biológicas. Departamento de Antibióticos. Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF). Recife, PE, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Aggeu Magalhães. Laboratório de Imunogenética, Departamento de Imunologia. Recife, PE, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Aggeu Magalhães. Laboratório de Imunogenética, Departamento de Imunologia. Recife, PE, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Aggeu Magalhães. Laboratório de Ultraestrutura, Departamento de Entomologia. Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco (UFPE). Centro de Ciências Biológicas. Departamento de Antibióticos. Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF). Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco. Laboratório de Imunopatologia Keizo Asami (LIKA). Recife, PE, Brasil.
Universidade Federal de Pernambuco (UFPE). Centro de Ciências Biológicas. Departamento de Antibióticos. Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF). Recife, PE, Brasil.
Abstract: Schistosomiasis is a disease caused by helminthes of the genus Schistosoma, which threatens approximately 207 million people worldwide. Recently, strains of Schistosoma mansoni appear to be developing tolerance and resistance against Praziquantel, the most commonly available drug on the market used in the treatment of disease. This worrisome development justifies studies that seek alternatives for the prevention, treatment and cure of this disease. This study aimed to evaluate the in vitro activity of new imidazolidine compounds 1-benzyl-4-[(4-chloro-phenyl)-hydrazono]-5-thioxo-imidazolidin-2-one (LPSF/PT-5) and 1-(4-chloro-benzyl)-4-[(4-fluoro-phenyl)-hydrazono]-5-thioxo-imidazolidin-2-one (LPSF/PT-11) against adult worms of S. mansoni. LPSF/PT-5 and LPSF/PT-11 imidazolidine derivatives showed relevant schistosomicidal activity in vitro and induced significant ultrastructural alterations in worms and cell death: results similar to praziquantel. Thus, it is possible that these imidazolidine derivatives can be future candidates as schistosomotic drugs, but further studies are needed to elucidate the induced mechanisms behind this response.
Keywords: Schistosomiasis
Schistosoma mansoni
Praziquantel
Imidazolidinone derivatives
In vitro
DeCS: Animais
Anexina A5 / química
Apoptose / efeitos de drogas
Biomphalaria
Sobrevivência Celular / efeitos de drogas
Inibidores enzimáticos / química
Fêmea
Fluoresceína-5-isotiocianato / química
Corantes Fluorescentes / química
Imidazolidinas / farmacologia
Imidazolidinas / toxicidade
Indicadores e Reagentes / Química
Masculino
Ratos
Ratos, endogâmicos BALB C
Microscopia, elétron, varredura
Necrose
Praziquantel / farmacologia
Praziquantel / toxicidade
Propídio / química
Schistosoma mansoni / efeitos de drogas
Schistosoma mansoni / ultraestrutura
Esquistossomose mansoni / quimioterapia
Esquistossomose mansoni / parasitologia
Esquistossomicidas / farmacologia
Esquistossomicidas / toxicidade
Baço / citologia
Baço / efeitos de drogas
Baço / patologia
Issue Date: 2011
Citation: NEVES, Juliana Kelle A. L. et al. Antischistosomal action of thioxo-imidazolidine compounds: An ultrastructural and cytotoxicity study. Experimental Parasitology, v. 128, n. 1, p. 82–90, 1 maio 2011.
DOI: 10.1016/j.exppara.2011.01.021
ISSN: 1090-2449
Copyright: restricted access
Appears in Collections:PE - IAM - Artigos de Periódicos



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