Please use this identifier to cite or link to this item: https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/10953

Type
Article
Copyright
Open access
Sustainable Development Goals
03 Saúde e Bem-Estar
Collections
Share

Statistics
Metadata
Show full item record

THE NEW PYRAZOLYLTETRAZOLE DERIVATIVE MSN20 IS EFFECTIVE VIA ORAL DELIVERY AGAINST CUTANEOUS LEISHMANIASIS
Faiões, Viviane dos Santos et al. | Date Issued: 2014
Author
Faiões, Viviane dos Santos
Santos, Maurício Silva dos
Bernardino, Alice Maria Rolim
Cunha Júnior, Edézio Ferreira
Cavalheiro, Marilene Marcuzzo do Canto
Santos, Eduardo Caio TorresF
Affilliation
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanosomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
UNIFEL. Instituto de Física e Química. Laboratório de Síntese de Moléculas Bioativas.Itajubá, MG, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanosomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanosomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanosomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Abstract
An orally delivered, safe and effective treatment for leishmaniasis is an unmet medical need. Azoles and the pyrazolylpyrimidine allopurinol present leishmanicidal activity, but their clinical efficacies are variable. Here, we describe the activity of the new pyrazolyltetrazole hybrid, 5-[5-amino-1-(4′-methoxyphenyl)1H-pyrazole-4-yl]1H-tetrazole (MSN20). MSN20 showed a 50% inhibitory concentration (IC50) of 22.3 μM against amastigotes of Leishmania amazonensis and reduced significantly the parasite load in infected mice, suggesting its utility as a lead compound for the development of an oral treatment for leishmaniasis.
Keywords in Portuguese
Leishmaniose
Tratamento
Medicamentos
 
Keywords
Leishmaniasis
Cutaneous Leishmaniasis
Leishmania amazonensis
 
Publisher
American Society for Microbiology
Citation
FAIÕES, Viviane dos Santos et al. The New Pyrazolyltetrazole Derivative MSN20 Is Effective via Oral Delivery against Cutaneous Leishmaniasis. Antimicrob Agents Chemother, v.58, n.10, p.6290–6293, oct. 2014.
DOI
10.1128/AAC.02874-14