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Title: The New Pyrazolyltetrazole Derivative MSN20 Is Effective via Oral Delivery against Cutaneous Leishmaniasis
Authors: Faiões, Viviane dos Santos
Santos, Maurício Silva dos
Bernardino, Alice Maria Rolim
Cunha Júnior, Edézio Ferreira
Cavalheiro, Marilene Marcuzzo do Canto
Santos, Eduardo Caio TorresF
Affilliation: Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanosomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
UNIFEL. Instituto de Física e Química. Laboratório de Síntese de Moléculas Bioativas.Itajubá, MG, Brasil.
Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Departamento de Química Orgânica. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanosomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanosomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanosomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Abstract: An orally delivered, safe and effective treatment for leishmaniasis is an unmet medical need. Azoles and the pyrazolylpyrimidine allopurinol present leishmanicidal activity, but their clinical efficacies are variable. Here, we describe the activity of the new pyrazolyltetrazole hybrid, 5-[5-amino-1-(4′-methoxyphenyl)1H-pyrazole-4-yl]1H-tetrazole (MSN20). MSN20 showed a 50% inhibitory concentration (IC50) of 22.3 μM against amastigotes of Leishmania amazonensis and reduced significantly the parasite load in infected mice, suggesting its utility as a lead compound for the development of an oral treatment for leishmaniasis.
Keywords: Leishmaniasis
Cutaneous Leishmaniasis
Leishmania amazonensis
keywords: Leishmaniose
Tratamento
Medicamentos
Issue Date: 2014
Publisher: American Society for Microbiology
Citation: FAIÕES, Viviane dos Santos et al. The New Pyrazolyltetrazole Derivative MSN20 Is Effective via Oral Delivery against Cutaneous Leishmaniasis. Antimicrob Agents Chemother, v.58, n.10, p.6290–6293, oct. 2014.
DOI: 10.1128/AAC.02874-14
Copyright: open access
Appears in Collections:IOC - Artigos de Periódicos

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