Author | Silva, Ramon Borges da | |
Author | Loback, Vanessa Brandão | |
Author | Salomão, Kelly | |
Author | Castro, Solange Lisboa de | |
Author | Wardell, James L. | |
Author | Wardell, Solange M. S. V. | |
Author | Costa, Thadeu Estevam Moreira Maramaldo | |
Author | Penido, Carmen | |
Author | Henriques, Maria das Graças Muller de Oliveira | |
Author | Carvalho, Samir Aquino | |
Author | Silva, Edson Ferreira da | |
Author | Fraga, Carlos Alberto Manssour | |
Access date | 2015-08-19T13:49:14Z | |
Available date | 2015-08-19T13:49:14Z | |
Document date | 2013 | pt_BR |
Citation | SILVA, Ramon Borges da; et al. Synthesis and Trypanocidal Activity of Novel 2,4,5-Triaryl-N-Hydroxylimidazole Derivatives. Molecules, v.18, n.3, p.3445-3457, 2013. | pt_BR |
ISSN | 1420-3049 | pt_BR |
URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/11463 | |
Language | eng | pt_BR |
Publisher | MDPI | pt_BR |
Rights | open access | pt_BR |
Title | Synthesis and Trypanocidal Activity of Novel 2,4,5-Triaryl-N-Hydroxylimidazole Derivatives | pt_BR |
Type | Article | pt_BR |
DOI | 10.3390/molecules18033445 | pt_BR |
Abstract | Herein, we report the design, synthesis and trypanocidal activity of some novel trisubstituted imidazole derivatives. These heterocyclic derivatives were structurally planned by exploring the concept of molecular hybridisation between two arylhydrazones derived from megazol, which has potent trypanocidal activity. The trypanocidal activity of these triarylimidazole derivatives was evaluated against infective trypomastigote forms of T. cruzi and the derivative 2'-(4-bromophenyl)-1-methyl-5'-phenyl-1H,3'H-2,4'-biimidazol-3'-ol showed moderate biological activity (IC50 = 23.9 µM) when compared to benznidazole, a standard trypanocidal drug. These compounds did not present cytotoxic effects at concentrations near the trypanocidal IC50, being considered a good starting point for the development of new anti-Chagas drug candidates. | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Programa de Pós-Graduação em Química. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular.Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde (CDTS). Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | CHEMSOL. Scotland, UK. | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
Affilliation | Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Programa de Pós-Graduação em Química. Instituto de Ciências Biomédicas. Programa de Pesquisa em Desenvolvimento de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil, | pt_BR |
Subject | 2,4,5-triaryl-N-hydroxyimidazole | pt_BR |
Subject | Trypanosoma cruzi | pt_BR |
Subject | Chagas Disease | pt_BR |
Subject | Trypanocidal activity | pt_BR |
DeCS | Trypanosoma cruzi | pt_BR |
DeCS | Doença de Chagas | pt_BR |