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Title: Synthesis and Trypanocidal Activity of Novel 2,4,5-Triaryl-N-Hydroxylimidazole Derivatives
Authors: Silva, Ramon Borges da
Loback, Vanessa Brandão
Salomão, Kelly
Castro, Solange Lisboa de
Wardell, James L.
Wardell, Solange M. S. V.
Costa, Thadeu Estevam Moreira Maramaldo
Penido, Carmen
Henriques, Maria das Graças Muller de Oliveira
Carvalho, Samir Aquino
Silva, Edson Ferreira da
Fraga, Carlos Alberto Manssour
Affilliation: Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Programa de Pós-Graduação em Química. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular.Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde (CDTS). Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
CHEMSOL. Scotland, UK.
Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Farmanguinhos. Instituto de Tecnologia de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Programa de Pós-Graduação em Química. Instituto de Ciências Biomédicas. Programa de Pesquisa em Desenvolvimento de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil,
Abstract: Herein, we report the design, synthesis and trypanocidal activity of some novel trisubstituted imidazole derivatives. These heterocyclic derivatives were structurally planned by exploring the concept of molecular hybridisation between two arylhydrazones derived from megazol, which has potent trypanocidal activity. The trypanocidal activity of these triarylimidazole derivatives was evaluated against infective trypomastigote forms of T. cruzi and the derivative 2'-(4-bromophenyl)-1-methyl-5'-phenyl-1H,3'H-2,4'-biimidazol-3'-ol showed moderate biological activity (IC50 = 23.9 µM) when compared to benznidazole, a standard trypanocidal drug. These compounds did not present cytotoxic effects at concentrations near the trypanocidal IC50, being considered a good starting point for the development of new anti-Chagas drug candidates.
Keywords: 2,4,5-triaryl-N-hydroxyimidazole
Trypanosoma cruzi
Chagas Disease
Trypanocidal activity
DeCS: Trypanosoma cruzi
Doença de Chagas
Issue Date: 2013
Publisher: MDPI
Citation: SILVA, Ramon Borges da; et al. Synthesis and Trypanocidal Activity of Novel 2,4,5-Triaryl-N-Hydroxylimidazole Derivatives. Molecules, v.18, n.3, p.3445-3457, 2013.
DOI: 10.3390/molecules18033445
ISSN: 1420-3049
Copyright: open access
Appears in Collections:Farmanguinhos - Artigos de Periódicos
IOC - Artigos de Periódicos

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