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- IOC - Artigos de Periódicos [12353]
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IN VITRO EVALUATION OF 4-PHENYL-5-(40-X-PHENYL)-1,3,4-THIADIAZOLIUM-2- PHENYLAMINIDE CHLORIDES AND 3[N-40-X-PHENYL]-1,2,3-OXADIAZOLIUM-5- OLATE DERIVATIVES ON NITRIC OXIDE SYNTHASE AND ARGINASE ACTIVITIES OF LEISHMANIA AMAZONENSIS
Promastigote
Axenic amastigote
Mesoionic compounds
Nitric oxide synthase
Arginase
Autor(es)
Afiliação
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanossomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanossomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro. Departamento de Química. Seropédica, RJ, Brasil.
Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro. Departamento de Química. Seropédica, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanossomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanossomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanossomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanossomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanossomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanossomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro. Departamento de Química. Seropédica, RJ, Brasil.
Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro. Departamento de Química. Seropédica, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanossomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanossomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanossomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanossomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanossomatídeos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Resumo em Inglês
Leishmaniasis is a spectrum of infectious diseases caused by Leishmania protozoan parasites. The purpose
of this study was to perform, in vitro, a comparative analysis of the activity amastigotes. Results
showed excellent efficacy of all compounds against axenic amastigotes, compared to pentamidine isethionate,
the reference drug used. The cytotoxic effect of these mesoionic compounds of six mesoionic
compounds (three 1,3,4-thiadiazolium-2-aminide and three 1,2,3-oxadiazolium-5-olate class compounds)
was evaluated in mouse peritoneal macrophages using MTT assay, low toxicity ( 10%) for
these mammalian cells being observed. In an attempt to define a potential drug target, the activities
of nitric oxide synthase (NOS) and arginase of the parasites treated with the mesoionic derivatives
were evaluated. NOS was purified from a cell-free extract of infective promastigotes and axenic
amastigotes and all derivatives tested were able to inhibit the enzyme as monitored by the decrease
of NADPH consumption. Arginase activity from both stages of the parasite was measured using urea
production and none of the compounds inhibited the enzyme activity of axenic amastigotes. On the other hand, when tested with promastigotes, those compounds without and substituents inhibited
arginase activity.
Palavras-chave em inglês
Leishmania amazonensisPromastigote
Axenic amastigote
Mesoionic compounds
Nitric oxide synthase
Arginase
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