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Title: Phthalimido-thiazoles as building blocks and their effects on the growth and morphology of Trypanosoma cruzi.
Authors: Gomes, Paulo André Teixeira de Moraes
Oliveira, Arsênio Rodrigues
Cardoso, Marcos Veríssimo de Oliveira
Santiago, Edna de Farias
Barbosa, Miria de Oliveira
Siqueira, Lucianna Rabelo Pessoa de
Moreira, Diogo Rodrigo Magalhães
Bastos, Tanira Matutino
Brayner, Fabio Andre
Soares, Milena Botelho Pereira
Oliveira Mendes, Andresa Pereira de
Castro, Maria Carolina Accioly Brelaz de
Pereira, Valeria Rego Alves
Leite, Ana Cristina Lima
Affilliation: Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Centro de Ciências da Saúde. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Centro de Ciências da Saúde. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Centro de Ciências da Saúde. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Centro de Ciências da Saúde. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Centro de Ciências da Saúde. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Centro de Ciências da Saúde. Recife, PE, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Laboratório de Imunologia Keizo Asami-LIKA/UFPE. Recife, PE, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil / Hospital São Rafael. Centro de Biotecnologia e Terapia Celular. Salvador BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Aggeu Magalhães. Recife, PE, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Aggeu Magalhães. Recife, PE, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Aggeu Magalhães. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Centro de Ciências da Saúde. Recife, PE, Brasil
Abstract: Chagas disease is a parasitic infection caused by protozoan Trypanosoma cruzi that affects approximately 6e7 million people worldwide. Benznidazole is the only drug approved for treatment during the acute and asymptomatic chronic phases; however, its efficacy during the symptomatic chronic phase is controversial. The present work reports the synthesis and anti-T. cruzi activities of a novel series of phthalimido-thiazoles. Some of these compounds showed potent inhibition of the trypomastigote form of the parasite at low cytotoxicity concentrations in spleen cells, and the resulting structure-activity relationships are discussed. We also showed that phthalimido-thiazoles induced ultrastructural alterations on morphology, flagellum shortening, chromatin condensation, mitochondria swelling, reservosomes alterations and endoplasmic reticulum dilation. Together, these data revealed, for the first time, a novel series of phthalimido-thiazoles-structure-based compounds with potential effects against T. cruzi and lead-like characteristics against Chagas disease.
Keywords: Chagas disease
Trypanosoma cruzi
Thiazole
Hydrazone
Phthalimide
Issue Date: 2016
Publisher: Elsevier
Citation: GOMES, P. A. T. M. et al. Phthalimido-thiazoles as building blocks and their effects on the growth and morphology of Trypanosoma cruzi. European Journal of Medicinal Chemistry , v. 111, p.46-57, 2016.
DOI: /dx.doi.org/10.1016/j.ejmech.2016.01.010
ISSN: 0223-5234
Copyright: open access
Appears in Collections:BA - IGM - Artigos de Periódicos

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