| Author | Macedo, Taís Soares | |
| Author | Vegas, Legna Colina | |
| Author | Paixão, Marcelo da | |
| Author | Navarro, Maribel | |
| Author | Barreto, Breno Cardim | |
| Author | Oliveira, Poliana C. M. | |
| Author | Macambira, Simone Garcia | |
| Author | Machado, Marta | |
| Author | Prudêncio, Miguel | |
| Author | D'Alessandro, Sarah | |
| Author | Basilico, Nicoletta | |
| Author | Moreira, Diogo Rodrigo Magalhães | |
| Author | Batista, Alzir Azevedo | |
| Author | Soares, Milena Botelho Pereira | |
| Access date | 2016-08-10T19:11:43Z | |
| Available date | 2016-08-10T19:11:43Z | |
| Document date | 2016 | |
| Citation | MACEDO, Taís Soares et al. Chloroquine-containing organoruthenium complexes are fast-acting multistage antimalarial agents. Parasitology, p. 1-15, Jul. 2016. | pt_BR |
| ISSN | 0031-1820 | pt_BR |
| URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/15234 | |
| Language | eng | pt_BR |
| Publisher | Cambridge University Press | pt_BR |
| Rights | restricted access | pt_BR |
| Title | Chloroquine-containing organoruthenium complexes are fast-acting multistage antimalarial agents | pt_BR |
| Type | Article | |
| DOI | 10.1017/S0031182016001153 | |
| Abstract | We report the pharmacological activity of organoruthenium complexes containing chloroquine (CQ) as a chelating ligand. The complexes displayed intraerythrocytic activity against CQ-sensitive 3D7 and CQ-resistant W2 strains of Plasmodium falciparum, with potency and selectivity indexes similar to those of CQ. Complexes displayed activity against all intraerythrocytic stages, but moderate activity against Plasmodium berghei liver stages. However, unlike CQ, organoruthenium complexes impaired gametocyte viability and exhibited fast parasiticidal activity against trophozoites for P. falciparum. This functional property results from the ability of complexes to quickly induce oxidative stress. The parasitaemia of P. berghei-infected mice was reduced by treatment with the complex. Our findings demonstrated that using chloroquine for the synthesis of organoruthenium complexes retains potency and selectivity while leading to an increase in the spectrum of action and parasite killing rate relative to CQ. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | UFSCAR. Departamento de Química. São Carlos, SP, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | INMETRO. Xerém. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil / Universidade Federal da Bahia. Instituto de Ciências da Saúde. Salvador, BA, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil / Universidade Federal da Bahia. Instituto de Ciências da Saúde. Salvador, BA, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal da Bahia. Instituto de Ciências da Saúde. Salvador, BA, Brasil / Hospital São Rafael. Centro de Biotecnologia e Terapia Celular. Salvador, BA, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade de Lisboa. Faculdade de Medicina. Instituto de Medicina Molecular. Lisboa, Portugal. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade de Lisboa. Faculdade de Medicina. Instituto de Medicina Molecular. Lisboa, Portugal. | pt_BR |
| Affilliation | Università degli Studi di Milano. Dipartimento di Scienze Farmacologiche e Biomolecolari. Milan, Italy. | pt_BR |
| Affilliation | Universitá degli Studi di Milano. Dipartimento di Scienze Biomediche, Chirurgiche e Odontoiatriche. Milan, Italy. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal de São Carlos. Departamento de Química. São Carlos, SP, Brasil. | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil / Hospital São Rafael. Centro de Biotecnologia e Terapia Celular. Salvador, BA, Brasil. | pt_BR |
| Subject | Malaria | pt_BR |
| Subject | Plasmodium falciparum | pt_BR |
| Subject | Plasmodium berghei | pt_BR |
| Subject | Chloroquine | pt_BR |
| Subject | Organoruthenium complexes | pt_BR |
| Subject | Oxidative stress | pt_BR |
