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AutorCarvalho, Samir A.
AutorFeitosa, Larisse O.
AutorSoares, Márcio
AutorCosta, Thadeu E. M. M.
AutorHenriques, Maria G.
AutorSalomão, Kelly
AutorCastro, Solange L. de
AutorKaiser, Marcel
AutorBrun, Reto
AutorWardell, James L.
AutorWardell, Solange M. S. V.
AutorTrossini, Gustavo H.G.
AutorAndricopulo, Adriano D.
AutorSilva, Edson F. da
AutorFraga, Carlos A. M.
Data de acesso2016-09-06T17:00:25Z
Data de disponibilização2016-09-06T17:00:25Z
Data do publicação2012
CitaçãoCARVALHO, Samir A. et al. Design and synthesis of new (E)-cinnamic N-acylhydrazones as potent antitrypanosomal agents. European Journal of Medicinal Chemistry, v. 54, p. 512-521, Aug. 2012.pt_BR
ISSN0223-5234pt_BR
URIhttps://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/15708
Idiomaengpt_BR
EditorElsevierpt_BR
Direito Autoralrestricted access
Palavras-chaveDoença de Chagaspt_BR
Palavras-chaveTrypanosoma cruzipt_BR
Palavras-chaveÁcido cinâmicopt_BR
TítuloDesign and synthesis of new (E)-cinnamic N-acylhydrazones as potent antitrypanosomal agentspt_BR
Tipo do documentoArticle
DOI10.1016/j.ejmech.2012.05.041
Resumo em InglêsWe report herein the synthesis and trypanocidal profile of new (E)-cinnamic N-acylhydrazones (NAHs) designed by exploiting molecular hybridization between the potent cruzain inhibitors (E)-1-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-3-(4-bromophenyl)prop-2-en-1-one and (E)-3-hydroxy-N'-((2-hydroxynaphthalen-1-yl)methylene)-7-methoxy-2-naphthohydrazide. These derivatives were evaluated against both amastigote and trypomastigote forms of Trypanosoma cruzi and lead us to identify two compounds that were approximately two times more active than the reference drug, benznidazole, and with good cytotoxic index. Although designed as cruzain inhibitors, the weak potency displayed by the best cinnamyl NAH derivatives indicated that another mechanism of action was likely responsible for their trypanocide action.pt_BR
AfiliaçãoFundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos - Farmanguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Programa de Pós-Graduação em Química. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaçãoFundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos - Farmanguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaçãoFundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos - Farmanguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaçãoFundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos - Farmanguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaçãoFundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos - Farmanguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaçãoFundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaçãoFundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaçãoSwiss Tropical Institute. Medical Parasitology and Infection Biology. Basel, Switzerland.pt_BR
AfiliaçãoSwiss Tropical Institute. Medical Parasitology and Infection Biology. Basel, Switzerland.pt_BR
AfiliaçãoFundação Oswaldo Cruz. Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaçãoCHEMSOL. 1 Harcourt Road, Aberdeen AB15 5NY, Scotland, UK.pt_BR
AfiliaçãoUniversidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas. Departamento de Farmácia. São Paulo, SP, Brasil.pt_BR
AfiliaçãoUniversidade de São Paulo. Instituto de Física de São Carlos. Centro de Biotecnologia Molecular Estrutural. Laboratório de Química Medicinal e Computacional. São Carlos, SP, Brasil.pt_BR
AfiliaçãoFundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos - Farmanguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.pt_BR
AfiliaçãoUniversidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Programa de Pós-Graduação em Química. Rio de Janeiro, RJ, Brasil / Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Ciências Biomédicas. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.pt_BR
Palavras-chave em inglêsN-Acylhydrazonept_BR
Palavras-chave em inglêsCinnamic acidpt_BR
Palavras-chave em inglêsChagas’ diseasept_BR
Palavras-chave em inglêsTrypanosoma cruzipt_BR
Palavras-chave em inglêsCruzain inhibitorspt_BR
Data de embargo2030-01-01
xmlui.metadata.dc.subject.ods03 Saúde e Bem-Estar


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Nome:
solange3_castro_etal_IOC_2012.pdf
Tamanho:
506.6Kb
Formato:
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