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2030-01-01
Sustainable Development Goals
03 Saúde e Bem-EstarCollections
- IOC - Artigos de Periódicos [12734]
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CO(II), MN(II) AND CU(II) COMPLEXES OF FLUOROQUINOLONES: SYNTHESIS, SPECTROSCOPICAL STUDIES AND BIOLOGICAL EVALUATION AGAINST TRYPANOSOMA CRUZI
Author
Affilliation
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Pontifícia Universidade Católica do Rio de Janeiro. Departamento de Química. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Pontifícia Universidade Católica do Rio de Janeiro. Departamento de Química. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Pontifícia Universidade Católica do Rio de Janeiro. Departamento de Química. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Pontifícia Universidade Católica do Rio de Janeiro. Departamento de Química. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Pontifícia Universidade Católica do Rio de Janeiro. Departamento de Física. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal de Minas Gerais. Departamento de Química. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Pontifícia Universidade Católica do Rio de Janeiro. Departamento de Química. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Pontifícia Universidade Católica do Rio de Janeiro. Departamento de Química. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Pontifícia Universidade Católica do Rio de Janeiro. Departamento de Química. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Pontifícia Universidade Católica do Rio de Janeiro. Departamento de Química. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Pontifícia Universidade Católica do Rio de Janeiro. Departamento de Física. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Universidade Federal de Minas Gerais. Departamento de Química. Belo Horizonte, MG, Brasil.
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Biologia Celular. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
Abstract
[MnCl2(NOR)(H2O)2] (1), [MnCl2(SPAR)(H2O)2] (2), [CoCl2(NOR)(H2O)2] (3) [CoCl2(SPAR)(H2O)2] (4), [CuCl2(phen)(NOR)] (5) and [CuCl2(phen)(SPAR)] (6) complexes with norfloxacin (NOR) and sparfloxacin (SPAR) were obtained from MnCl2·4H2O, CoCl2·4H2O and CuCl2(phen). In all cases the NOR and SPAR coordinate in the neutral zwitterionic form. The electron paramagnetic resonance spectra of the Cu(II) complexes (5) and (6) in aqueous and DMSO solutions indicate mixture of mononuclear and binuclear complex. Complexes (1–6), together with the corresponding ligands were evaluated for their in vitro trypanocidal effect, against both bloodstream trypomastigotes and intracellular forms of Trypanosoma cruzi. SPAR and NOR were poorly effective upon T. cruzi, complexes (3) and (4) were active against intracellular forms of the parasite. The complexes (5) and (6) displayed a higher activity upon both bloodstream and intracellular forms. The potency of fluoroquinolones, specially those coordinated to Cu(II)–phen justify further trypanocidal screening assays with this compounds in vitro as well as upon experimental models of T. cruzi infection.
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