Author | Carvalho, Rita de Cassia Castro | |
Author | Martins, Wagner A. | |
Author | Silva, Tayara P. | |
Author | Kaiser, Carlos Roland | |
Author | Bastos, Mônica M. | |
Author | Pinheiro, Luiz Carlos da Silva | |
Author | Krettli, Antoniana Ursine | |
Author | Boechat, Núbia | |
Access date | 2016-10-18T18:18:13Z | |
Available date | 2016-10-18T18:18:13Z | |
Document date | 2016 | |
Citation | CARVALHO, Rita de Cassia Castro et al. New pentasubstituted pyrrole hybrid atorvastatin–quinoline derivatives with antiplasmodial activity. Bioorg Med Chem Lett., v. 26, n. 8, p. 1881-4, 2016 | pt_BR |
ISSN | 0960-894X | pt_BR |
URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/16286 | |
Language | eng | pt_BR |
Publisher | Elsevier Science Ltd | pt_BR |
Rights | restricted access | pt_BR |
Subject in Portuguese | Malaria | pt_BR |
Title | New pentasubstituted pyrrole hybrid atorvastatin–quinoline derivatives with antiplasmodial activity | pt_BR |
Type | Article | pt_BR |
DOI | 10.1016/j.bmcl.2016.03.027 | |
Abstract | Cerebral malaria is caused by Plasmodium falciparum. Atorvastatin (AVA) is a pentasubstituted pyrrole, which has been tested as an adjuvant in the treatment of cerebral malaria. Herein, a new class of hybrids of AVA and aminoquinolines (primaquine and chloroquine derivatives) has been synthesized. The quinolinic moiety was connected to the pentasubstituted pyrrole from AVA by a linker group (CH2)n=2-4 units. The activity of the compounds increased with the size of the carbons chain. Compound with n=4 and 7-chloroquinolinyl has displayed better activity (IC50=0.40 μM) than chloroquine. The primaquine derivative showed IC50=1.41 μM, being less toxic and more active than primaquine. | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil/Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Programa de Pós Graduação em Química. Rio de Janeiro, RJ, Brasil | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brasil | pt_BR |
Affilliation | Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Programa de Pós Graduação em Química. Rio de Janeiro, RJ, Brasil | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brasil | pt_BR |
Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil | pt_BR |
Subject | Atorvastatin | pt_BR |
Subject | Chloroquine | pt_BR |
Subject | Pentasubstituted pyrrole | pt_BR |
Subject | Malaria | pt_BR |
Subject | Primaquine | pt_BR |
Embargo date | 2022-01-01 | |