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https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/16286
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2022-01-01
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NEW PENTASUBSTITUTED PYRROLE HYBRID ATORVASTATIN–QUINOLINE DERIVATIVES WITH ANTIPLASMODIAL ACTIVITY
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Affilliation
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil/Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Programa de Pós Graduação em Química. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brasil
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Programa de Pós Graduação em Química. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brasil
Universidade Federal do Rio de Janeiro. Instituto de Química. Programa de Pós Graduação em Química. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas René Rachou. Laboratório de Malária. Belo Horizonte, MG, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos. Departamento de Síntese de Fármacos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Abstract
Cerebral malaria is caused by Plasmodium falciparum. Atorvastatin (AVA) is a pentasubstituted pyrrole, which has been tested as an adjuvant in the treatment of cerebral malaria. Herein, a new class of hybrids of AVA and aminoquinolines (primaquine and chloroquine derivatives) has been synthesized. The quinolinic moiety was connected to the pentasubstituted pyrrole from AVA by a linker group (CH2)n=2-4 units. The activity of the compounds increased with the size of the carbons chain. Compound with n=4 and 7-chloroquinolinyl has displayed better activity (IC50=0.40 μM) than chloroquine. The primaquine derivative showed IC50=1.41 μM, being less toxic and more active than primaquine.
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