| Author | Gomes, Paulo André Teixeira de Moraes | |
| Author | Barbosa, Miria de Oliveira | |
| Author | Santiago, Edna de Farias | |
| Author | Cardoso, Marcos Veríssimo de Oliveira | |
| Author | Costa, Natáli Tereza Capistrano | |
| Author | Hernandes, Marcelo Zaldini | |
| Author | Moreira, Diogo Rodrigo Magalhães | |
| Author | Silva, Aline Caroline da | |
| Author | Santos, Thiago André Ramos dos | |
| Author | Pereira, Valéria Rêgo Alves | |
| Author | Santos, Fábio André Brayner Dos | |
| Author | Pereira, Glaécia Aparecida do Nascimento | |
| Author | Ferreira, Rafaela Salgado | |
| Author | Leite, Ana Cristina Lima | |
| Access date | 2016-12-13T16:21:46Z | |
| Available date | 2016-12-13T16:21:46Z | |
| Document date | 2016 | |
| Citation | GOMES, P. A. T. M. et al. New 1,3-thiazole derivatives and their biological and ultrastructural effects on Trypanosoma cruzi. European Journal of Medicinal Chemistry, v. 121, p. 387-398, 2016. | pt_BR |
| ISSN | 0223-5234 | pt_BR |
| URI | https://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/16525 | |
| Sponsorship | CNPq; CAPES; PRONEX-FAPESB; PRONEM/FACEPE/CNPq. | pt_BR |
| Language | eng | pt_BR |
| Publisher | Elsevier | pt_BR |
| Rights | open access | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Doença de Chagas | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Agentes antiprotozoários | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Tiazole | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Hidrazonas | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Cruzain | pt_BR |
| Subject in Portuguese | Microscopia eletrônica | pt_BR |
| Title | New 1,3-thiazole derivatives and their biological and ultrastructural effects on Trypanosoma cruzi | pt_BR |
| Type | Article | pt_BR |
| DOI | 10.1016/j.ejmech.2016.05.050 | |
| Abstract | In previous studies, the compound 3-(bromopropiophenone) thiosemicarbazone was described as a potent anti-Trypanosoma cruzi and cruzain inhibitor. In view to optimize this activity, 1,3-thiazole core was used as building-block strategy to access new lead generation of anti T. cruzi agents. In this way a series of thiazole derivatives were synthesized and most of these derivatives exhibited antiparasitic activity similar to benznidazole (Bzd). Among them, compounds (1c) and (1g) presented better selective index (SI) than Bzd. In addition, compounds showed inhibitory activity against the cruzain protease. As observed by electron microscopy, compound (1c) treatment caused irreversible and specific morphological changes on ultrastructure organization of T. cruzi, demonstrating that this class of compounds is killing parasites. | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Ciências da Saúde. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Recife, PE, Brasil | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Ciências da Saúde. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Recife, PE, Brasil | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Ciências da Saúde. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Recife, PE, Brasil | pt_BR |
| Affilliation | Universidade de Pernambuco. Petrolina, PE, Brasil | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Ciências da Saúde. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Recife, PE, Brasil | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Ciências da Saúde. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Recife, PE, Brasil | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Aggeu Magalhães. Recife, PE, Brasil | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Aggeu Magalhães. Recife, PE, Brasil | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Aggeu Magalhães. Recife, PE, Brasil | pt_BR |
| Affilliation | Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Aggeu Magalhães. Recife, PE, Brasil | pt_BR |
| Affilliation | Ministry of Education of Brazil. CAPES Foundation. Brasília, DF, Brasil / Universidade Federal de Minas Gerais. Departamento de Bioquímica e Imunologia. Belo Horizonte, MG, Brasil | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal de Minas Gerais. Departamento de Bioquímica e Imunologia. Belo Horizonte, MG, Brasil | pt_BR |
| Affilliation | Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Ciências da Saúde. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Recife, PE, Brasil | pt_BR |
| Subject | Antiprotozoal agents | pt_BR |
| Subject | Chagas disease | pt_BR |
| Subject | Thiazole | pt_BR |
| Subject | Hydrazones | pt_BR |
| Subject | Cruzain | pt_BR |
| Subject | Electron microscopy | pt_BR |
| xmlui.metadata.dc.subject.ods | 03 Saúde e Bem-Estar | |
