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Sustainable Development Goals
03 Saúde e Bem-Estar
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NEW 1,3-THIAZOLE DERIVATIVES AND THEIR BIOLOGICAL AND ULTRASTRUCTURAL EFFECTS ON TRYPANOSOMA CRUZI
Gomes, Paulo André Teixeira de Moraes et al. | Date Issued: 2016
Author
Gomes, Paulo André Teixeira de Moraes
Barbosa, Miria de Oliveira
Santiago, Edna de Farias
Cardoso, Marcos Veríssimo de Oliveira
Costa, Natáli Tereza Capistrano
Hernandes, Marcelo Zaldini
Moreira, Diogo Rodrigo Magalhães
Silva, Aline Caroline da
Santos, Thiago André Ramos dos
Pereira, Valéria Rêgo Alves
Santos, Fábio André Brayner Dos
Pereira, Glaécia Aparecida do Nascimento
Ferreira, Rafaela Salgado
Leite, Ana Cristina Lima
Affilliation
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Ciências da Saúde. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Ciências da Saúde. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Ciências da Saúde. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Recife, PE, Brasil
Universidade de Pernambuco. Petrolina, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Ciências da Saúde. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Recife, PE, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Ciências da Saúde. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Recife, PE, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, BA, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Aggeu Magalhães. Recife, PE, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Aggeu Magalhães. Recife, PE, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Aggeu Magalhães. Recife, PE, Brasil
Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Aggeu Magalhães. Recife, PE, Brasil
Ministry of Education of Brazil. CAPES Foundation. Brasília, DF, Brasil / Universidade Federal de Minas Gerais. Departamento de Bioquímica e Imunologia. Belo Horizonte, MG, Brasil
Universidade Federal de Minas Gerais. Departamento de Bioquímica e Imunologia. Belo Horizonte, MG, Brasil
Universidade Federal de Pernambuco. Centro de Ciências da Saúde. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Recife, PE, Brasil
Abstract
In previous studies, the compound 3-(bromopropiophenone) thiosemicarbazone was described as a potent anti-Trypanosoma cruzi and cruzain inhibitor. In view to optimize this activity, 1,3-thiazole core was used as building-block strategy to access new lead generation of anti T. cruzi agents. In this way a series of thiazole derivatives were synthesized and most of these derivatives exhibited antiparasitic activity similar to benznidazole (Bzd). Among them, compounds (1c) and (1g) presented better selective index (SI) than Bzd. In addition, compounds showed inhibitory activity against the cruzain protease. As observed by electron microscopy, compound (1c) treatment caused irreversible and specific morphological changes on ultrastructure organization of T. cruzi, demonstrating that this class of compounds is killing parasites.
Keywords in Portuguese
Doença de Chagas
Agentes antiprotozoários
Tiazole
Hidrazonas
Cruzain
Microscopia eletrônica
 
Keywords
Antiprotozoal agents
Chagas disease
Thiazole
Hydrazones
Cruzain
Electron microscopy
 
Publisher
Elsevier
Citation
GOMES, P. A. T. M. et al. New 1,3-thiazole derivatives and their biological and ultrastructural effects on Trypanosoma cruzi. European Journal of Medicinal Chemistry, v. 121, p. 387-398, 2016.
DOI
10.1016/j.ejmech.2016.05.050
ISSN
0223-5234